Абиклав®

Регистрационный номер: UA/11903/01/01

Импортёр: Абрил Формулейшнз Пвт. Лтд.
Страна: Индия
Адреса импортёра: 17406-А, Миноча Колонне, Батинда - 151001, Индия

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 875 мг/125 мг, по 5 таблетки в блистере, по 2 блистеры в пачке из картона

Состав

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит амоксицилину тригидрат в количестве, какая эквивалентная 875 мг амоксицилину, и клавуланат калию в количестве, какая эквивалентная 125 мг клавулановой кислоты

Виробники препарату «Абиклав®»

Ауробиндо Фарма Лимитед, Юнит-ХИИ
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Сарвей № 314, поселок Бачупалли, Кутубуллапур Мандал, округ Ранга Редди, штат Теленгана, 500 090, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АБИКЛАВ®

(ABYCLAV®)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит амоксицилину тригидрат в количестве, какая эквивалентная 500 мг амоксицилину, и клавуланат калию в количестве, какая эквивалентная 125 мг клавулановой кислоты или амоксицилину тригидрат в количестве, какая эквивалентная 875 мг амоксицилину, и клавуланат калию в количестве, какая эквивалентная 125 мг клавулановой кислоты;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, опадрай белый(06В58855).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 500/125 мг: белые, овальные, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение "А", из другого - "64";

таблетки по 875/125 мг: белые, капсулоподибной формы, покрытые оболочкой таблетки, с одной стороны имеют тиснение "А", из другого - "6" и "5" и черточку между ними.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксицилін - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксицилін чувствительный к β-лактамази и распадается под ее влиянием, потому спектр активности амоксицилину не включает микроорганизмы, которые синтезируют этот фермент. Клавуланова кислота имеет β-лактамну структуру, подобную пенициллинам, и инактивирует β-лактамазни ферменты, которые продуцируют резистентные к пенициллинам и цефалоспоринив микроорганизмы. В частности, клавуланова кислота имеет выраженную активность относительно важных с клинической точки зрения плазмидних β-лактамаз, которые часто ответственные за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Наличие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксицилин от распада в результате действия β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксицилину, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксицилину и к другим пенициллинам и цефалоспоринив.

Микроорганизмы, отмеченные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксицилину/клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans другие β-гемолитични виды Streptococcus, Staphylococcus aureus(метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus(метицилинчутливи штаммы), коагулазонегативни стафилококки(метицилинчутливи штаммы).

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides(включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Інші: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, види Chlamydia, Coxiella burnetti, види Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры двух компонентов препарата тесно соединены. Пек концентрации в сыворотке крови обоих компонентов достигается приблизительно через 1 час после перорального приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале приема еды.

Удваивание дозы Абиклаву увеличивает уровень препарата в сыворотке крови приблизительно вдвое.

Обе компоненты препарата, как клавуланат так и амоксицилин, имеют низкий уровень связывания с белками сыворотки крови, приблизительно 70 % из них остаются в сыворотке крови в несвязанном состоянии.

Клинические характеристики

Показание

Таблетки 500 мг/125 мг, покрытые пленочной оболочкой

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

- острый бактериальный синусит;

- острый средний отит;

- подтвержденное обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония;

- циститы;

- пиелонефриты;

- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;

- инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелити.

Таблетки 875 мг/125 мг, покрытые пленочной оболочкой

Лечение бактериальных инфекций у взрослых и детей, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

- острый бактериальный синусит;

- острый средний отит;

- подтвержденное обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония;

- циститы;

- пиелонефриты;

- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;

- инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелити.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к активным веществам, к любому препарату из группы пенициллинов или к любому вспомогательному веществу.

- Тяжелая реакция повышенной чувствительности немедленного типа(например анафилаксия) в анамнезе на другой β-лактамний препарат(например цефалоспорин, карбапенем или монобактам).

- Желтуха/нарушения функции печенки в результате приема амоксицилину и клавулановой кислоты в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид. Одновременное применение пробенециду не рекомендовано. Пробенецид снижает почечную канальцеву секрецию амоксицилину. Одновременное его приложение из Абиклавом может привести к повышенным уровням амоксицилину в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровне клавулановой кислоты.

Аллопуринол. Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксицилином может повышать достоверность возникновения кожных аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения препарата и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, препарат может влиять на флору кишечнику, который приведет к уменьшению реабсорбции естрогенив и уменьшение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Существуют окрeмі даны об увеличении уровня международного нормализованного соотношения(МНВ) у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксицилин. Если такое приложение необходимо, следует тщательным образом контролировать протромбиновий время или уровень международного нормализованного соотношения с добавлением или прекращением лечения Абиклавом.

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом, после начала применения перорального амоксицилину с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболиту микофенольной кислоты приблизительно на 50 %. Это изменение предозового уровня может не точно отвечать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексату, что может повлечь рост токсичности последнего.

Особенности применения

Перед началом лечения препаратом следует тщательным образом проверить наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринив или других бета-лактамних препаратов.

Серьезные, а порою даже летальные случаи гиперчувствительности(анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином и пациентов с атопическими заболеваниями. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Абиклавом и начать альтернативную терапию.

В случае, если доказано, что инфекция предопределена микроорганизмами, чувствительными к амоксицилину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксицилин/кислота клавуланова на амоксицилин в соответствии с официальными рекомендациями.

Препарат не следует применять в случае высокого риска того, что патоген есть резистентиними к β-лактамив, и не применяется для лечения пневмонии, вызванной пеницилинрезистентними штаммами S.pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которые принимают высокие дозы препарата, возможное возникновение судорог(см. раздел "Побочные реакции").

Абиклав® не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксицилину при этой патологии наблюдались случаи кореподибного высыпания.

Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксицилином повышает вероятность возникновения аллергических реакций со стороны кожи.

Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к нему микрофлоры.

Развитие мультиформной эритемы, ассоциируемой с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализуемого экзантематозного пустулезу. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказанное применение амоксицилину.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками нарушения функции печенки. Побочные реакции со стороны печенки возникали главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и были связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В целом эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печенки могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальное следствие. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при сопутствующем применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печенку.

При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоасоцийованого колита, который может варьировать от легкой степени к такому, которое угрожает жизни. Поэтому важно иметь это в виду в случае возникновения у пациентов диареи под время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоасоцийованого колита лечения Абиклавом следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Применение противоперистальтических препаратов в таком случае противопоказано.

При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций систем органов, в том числе функции почек, печенки и кроветворения.

Редко у пациентов, которые принимают Абиклав® и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени(повышение уровня МНВ). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может понадобиться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержки необходимого уровня коагуляции.

У пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристалурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риску возникновения кристалурии рекомендуется во время лечения высокими дозами амоксицилину поддерживать баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой.

При лечении амоксицилином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции из глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать хибнопозитивни результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумину на мембранах эритроцитов, в результате чего возможен хибнопозитивний результат при проведении теста Кумбса.

Есть сообщение о хибнопозитивни результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, которые получали амоксицилин/клавуланову кислоту(при применении Bio - Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA тесту). Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранозами non - Aspergillus при проведении имуноферментного анализа с использованием Рlatelia Aspergillus производства Bio - Rad Laboratories. Поэтому такие позитивные результаты у пациентов, которые лечатся амоксицилином/клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение комбинации амоксицилину и клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита в новорожденных. Как и для других лекарственных средств, следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в И триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата преобладает потенциальный риск.

Обе активных компоненты препарата екскретуються в грудное молоко(нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на детей, которых кормят груддю). Соответственно, у детей, которых кормят груддю, возможное появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, потому кормление груддю следует прекратить.

Препарат в период кормления груддю можно применять лишь тогда, когда, по мнению врача, пользу от применения будет преобладать риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований из изучения способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако могут возникнуть побочные реакции(например, аллергические реакции, головокружения, судороги, которые могут повлиять на способность руководить автомобилем или другими механизмами).

Способ применения и дозы

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям относительно антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксицилину/клавуланату отличается в разных регионах и может изменяться со временем. В случае наличия следует обратиться к данным относительно местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемого патогена и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза представляет 1750 мг амоксицилину/250 мг клавулановой кислоты, суточную дозу распределяют на 2 приемы.

Для детей с массой тела < 40 кг максимальная суточная доза представляет 1000-2800 мг амоксицилину/143-400 мг клавулановой кислоты при назначении, как указано ниже.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксицилину, следует применять другие формы препарата, во избежание назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Длительность лечения определяют за клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции(например остеомиелит) нуждаются более длительного лечения.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема еды.

Длительность лечения определяют индивидуально. Лечения не следует продолжать больше 14 суток без оценки состояния больного.

Лечение можно начать с парентерального введения, а потом продолжить пероральное приложение.

Таблетку следует глотать целой, не розжовуючи.

Таблетки по 500 мг/125 мг

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза представляет 1500 мг амоксицилину/375 мг клавулановой кислоты(3 таблетки), при назначении, как указано ниже.

Для детей в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг максимальная суточная доза представляет 2400 мг амоксицилину/600 мг клавулановой кислоты(4 таблеток), при назначении, как указано ниже.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксицилину, следует применять другие формы препарата, во избежание назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг: 1 таблетка Абиклаву 500 мг/125 мг 3 разы на сутки.

Деть в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг: доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на 3 приемы.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых менее 25 кг, эту форму препарата не следует назначать.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не нужна. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозирование при нарушении функции почек

Дозирование базируется на расчете максимального уровня амоксицилину. Нет необходимости изменять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Клиренс креатинина 10-30 мл/хв

500 мг/125 мг 2 разы на сутки

Клиренс креатинина < 10 мл/хв

500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Гемодиализ

500 мг/125 мг каждые 24 часы плюс 500 мг/125 мг во время диализа(поскольку концентрация амоксицилину и клавулановой кислоты в плазме крови снижается)

Деть в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг

Поскольку таблетку нельзя делить, детям в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг, клиренсом креатинина менее 30 мл/хв или детям, которые находятся на гемодиализе, эту форму Абиклаву не следует назначать.

Дозирование при нарушении функции печенки.

Применять осторожно; необходимо регулярно контролировать функцию печенки.

Таблетки по 875 мг/125 мг

Деть с массой тела < 40 кг

Доза от 25 мг/3,6 мг/кг массы тела/сутки до 45 мг/6,4 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на 2 приемы.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не нужна. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозирование при нарушении функции печенки.

Применяют с осторожностью, необходимо контролировать функцию печенки через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендаций относительно дозирования недостаточно.

Дозирование при нарушении функции почек

Абиклав® 875/125 мг назначают лишь для лечения больных с клиренсом креатинина больше 30 мл/мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/хв Абиклав® 875/125 мг не применяют.

Деть.

Абиклав® 500 мг/125 мг применяют детям в возрасте от 6 лет с массой тела не менее 25 кг.

Абиклав® 875/125 мг не рекомендуется для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристалурии, что в отдельных случаях могут вызывать почечную недостаточность. Препарат может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : кандидоз кожи и слизистых оболочек, чрезмерное увеличение нечувствительных микроорганизмов.

Со стороны системы крови : оборотная лейкопения(включая нейтропению) и тромбоцитопения, оборотный агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилаксия, сироваткоподибний синдром, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, оборотная гиперактивность, асептический менингит и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, блюет, нарушение пищеварения, антибиотикоасоцийований колит(включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный "волосатый" язык.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны пищеварительного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале приема еды.

Со стороны гепатобилиарной системы: умеренное повышение уровня АСТ та/або АЛТ отмечалось у больных, которые лечились антибиотиками группы β-лактамив, однако клиническое значение этого не установлено; гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникали при применении других пенициллинов и цефалоспоринив.

Гепатиты возникали, главным образом, у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением препаратом.

У детей такие явления возникали очень редко.

Признаки и симптомы заболевания возникают под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно имеют оборотный характер. Чрезвычайно редко(реже, чем 1 сообщение на приблизительно 4 млн. назначений) имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печенку.

Со стороны кожи и подкожной ткани : кожные высыпания, зуд и крапивница, полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, пузырьчатый ексфолиативний дерматит, острый генерализован экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечения следует прекратить.

Со стороны сечевидильной системы: интерстициальный нефрит, кристалурия.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

Таблетки по 500/125 мг: по 5 таблетки в блистере, по 4 блистеры в пачке из картона.

Таблетки по 875/125 мг: по 5 таблетки в блистере, по 2 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ауробіндо Фарма Лімітед, Юніт-ХІІ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Сарвей №314, поселок Бачупаллі, Кутубуллапур Мандал, округ Ранга Редді, Штат Теленгана, 500 090, Индия.

Другие медикаменты этого же производителя

ЦЕДОКСИМ® — UA/14455/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг № 10(10х1) в блистерах

ЕМЗИД® — UA/15613/01/01

Форма: порошок для раствора для инъекций, по 1000 мг в флаконах № 1

ЦЕДОКСИМ® — UA/14455/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг № 10(10х1) в блистерах

ЦЕФИНАК — UA/16758/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 400 мг № 10(10х1) в блистерах

ЦЕДОКСИМ® — UA/14455/02/01

Форма: порошок для оральной суспензии, 40 мг/5 мл по 100 мл в флаконе № 1