Абактал®

Регистрационный номер: UA/8712/02/01

Импортёр: Сандоз Фармасьютикалз д.д.
Страна: Словения
Адреса импортёра: Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 400 мг по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит 400 мг пефлоксацину в форме месилату дигидрата

Виробники препарату «Абактал®»

Лек фармацевтическая компания д.д.(производство за полным циклом, упаковка, выпуск серии)
Страна производителя: Словения
Адрес производителя: Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения(производство за полным циклом)
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

Абактал®

(ABAKTAL®)

Состав

действующее вещество: пефлоксацин;

1 таблетка содержит 400 мг пефлоксацину в форме месилату дигидрата;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, натрию крохмальгликолят(тип А), тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, гипромелоза, титану диоксид(E 171), макрогол 400, воск карнаубский.

Врачебная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки от белого к слегка желтому цвету, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа

Антибактериальные средства для системного приложения. Пефлоксацин. Код АТХ J01M A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пефлоксацин - синтетическое противомикробное средство, которое принадлежит к группе фторхинолонив. Действует бактерицидно и имеет широкий спектр антибактериального действия. Пефлоксацин подавляет репликацию ДНК, влияет на РНК и синтез белков бактерий.

Грамотрицательные бактерии чувствительны к препарату как в фазе разделения, так и в фазе покоя, а грамположительные бактерии чувствительны только в фазе разделения. Пефлоксацин активный относительно аэробных грамотрицательных бактерий. Проявляет активность относительно микроорганизмов, стойких к действию других противомикробных средств. К пефлоксацину чувствительные: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Indole positive proteus, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. Умеренно чувствительные: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis. К препарату стойкие: грамотрицательные анаэробы, бледная трепонема, микобактерии туберкулеза.

Эффективный относительно инфекций разной локализации, особенно мочеполовой системы.

Фармакокинетика.

Всасывание и концентрация в плазме крови.

После перорального приема 400 мг пефлоксацину препарат почти полностью всасывается. После применения одноразовой дозы 400 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 1,5 часа и представляет приблизительно 4 мкг/мл. После многократного приложения 400 мг пефлоксацину 2 разы на сутки максимальная концентрация в сыворотке крови достигается на протяжении 48 часов и представляет 7,9-10 мкг/мл, а уровень в сыворотке крови, которая хранится к следующей дозе, равняется 3,8 мкг/мл.

Распределение.

Приблизительно 20-30 % пефлоксацину связывается с белками плазмы крови. Объем распределения представляет приблизительно 1,7 л/кг после одноразовой дозы 400 мг. После внутреннего применения пефлоксацин быстро распределяется по всем жидкостям и органам организма.

Метаболизм.

Пефлоксацин метаболизуеться в печенке. Идентифицированы 2 основные метаболити - N- диметил-пефлоксацин и пефлоксацин- N- оксид. Только метаболит N- диметил-пефлоксацин имеет антибактериальную активность, какая похожая с активностью пефлоксацину. Концентрация этого метаболиту в плазме крови достаточно низкая и представляет 2-3 % концентрации пефлоксацину.

Выведение.

Выведение неизмененного пефлоксацину и его основных метаболитив почками представляет 59 % принятой дозы, при этом 60 % выделяется с мочой и 40 % - с фекалиями. 20-30 % пефлоксацину и его метаболитив выводятся с желчью. Период полувыведения представляет 10,5 часы после применения одноразовой дозы и повышается до 12,3 часов после многократного приложения.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацину в сыворотке крови. Биологический период полувыведения не зависит от степени поражения почек.

У пациентов с поражением печенки клиренс препарата значительно снижен и потому период полувыведения продлевается. Большее количество неизмененного пефлоксацину выводится с мочой.

Клинические характеристики

Показание

- Инфекции мочевыводящих путей(включая простатит);

- инфекции дыхательных путей(обострение хронического бронхита и цистофиброзу, госпитальная пневмония);

- инфекции ЛОР-органів(хронический синусит, тяжелый внешний отит);

- абдоминальные и гепатобилиарни инфекции;

- тяжелые бактериальные инфекции пищеварительного тракта;

- сальмонелезне носитель;

- инфекции костей и суставов(остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);

- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококком, стойким к стафилококковому пенициллину;

- сепсис и эндокардит;

- менингит(если возбудитель чувствителен к пефлоксацину);

- гонорея;

- профилактика послеоперационных инфекций в хирургии.

Абактал® эффективный при применении в виде монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками, а также при лечении и профилактике инфекций у больных с нарушениями иммунитета.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к пефлоксацину или к любым вспомогательным веществам и к другим хинолонам. Эпилепсия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, нарушение функций почек и печенки тяжелой степени, повреждения сухожилий, вызванных применением фторхинолонив в анамнезе. Аллергия на пшеницу(отличающаяся от целиакии). Период фазы роста у детей(в связи с риском развития тяжелой артропатии, особенно больших суставов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кортикостероиды.

В связи с риском возникновения тендинита следует избегать одновременного применения пефлоксацину и кортикостероидов.

Теофиллин.

Одновременное применение пефлоксацину и теофиллину может привести к повышению сывороточной концентрации теофиллина и развития побочных реакций, вызванных теофиллином. Редко эти реакции могут быть опасными для жизни. При применении такой комбинации необходимо проверять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости уменьшить дозу последнего.

Образование хелатных комплексов.

Абсорбция пефлоксацину значительно снижается в случае одновременного применения солей железа или антацидов, которые содержат магний или алюминий, а также диданозину(только при применении диданозину с буферными агентами, которые содержат алюминий или магний). Рекомендуется применять пефлоксацин по меньшей мере за 2 часы до или через 4-6 часы после приема отмеченных выше препаратов. Взаимодействию с карбонатом кальция выявлено не было.

Антикоагулянты для перорального приложения.

Одновременный прием пефлоксацину из варфарином может усилить его антикоагулянтное действие.

Было много сообщений об усилении действия антикоагулянтов для перорального приложения у пациентов, которые применяли антибактериальные препараты, включая фторхинолони. Риск зависит от основного заболевания, возраста и общего положения пациента. Рекомендуется контролировать значение международного нормализованного соотношения(МЧС) в период одновременного применения пефлоксацину с пероральными антикоагулянтами и на протяжении еще некоторое время после того.

Следует с осторожностью назначать пефлоксацин с препаратами, которые продлевают интервал QT(антиаритмичные препараты ІА и ІІІ классов, трициклични антидепрессанты, макролиды).

Как и при применении других фторхинолонив были сообщения о развитии гипогликемии у больных диабетом, которые лечились пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Особенности применения

Нарушение функций печенки.

Пациентам, которые страдают на нарушение функций печенки, рекомендуется соответствующее сокращение дозы.

Фоточувствительность.

Пефлоксацин может вызывать реакции фоточувствительности. Пациентам следует избегать действия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения во время лечения, а также по меньшей мере на протяжении 4 дней по завершению лечения. Иначе рекомендуется пользоваться защитной одеждой или солнцезащитным кремом(с высокой степенью защиты от УФ-променів). При появлении первых проявлений реакции кожи лечения следует прекратить.

Опорно-двигательная система.

При первых симптомах или подозрении на тендинит необходимо прекратить терапию пефлоксацином и снизить нагрузку на пораженную конечность. Возникновение тендинита может приводить к разрыву сухожилия, особенно ахиллового, чаще у пациентов пожилого возраста. Тендинит, иногда билатеральный, может возникать на протяжении 48 часов после начала лечения. Об отдельных случаях этого заболевания сообщалось в период до несколько месяцев после прекращения лечения. Долговременное лечение с применением кортикостероидов может способствовать разрыву сухожилий.

Для ограничения риска развития патологии сухожилий рекомендуется:

- назначать лечение пациентам пожилого возраста после проведения тщательной оценки пользы и риска(риск можно уменьшить введением таким пациентам половины дозы);

- избегать применения пефлоксацину пациентам, которые имеют в анамнезе тендинит, которые применяли кортикостероиды или пациентам, которые имели повышенную физическую нагрузку.

Риск разрыва сухожилий выше в случаях, когда прикованные к кровати пациенты начинают ходить опять.

Сразу после начала лечения с применением пефлоксацину рекомендуется отслеживать возникновения боли или отека в зоне ахиллового сухожилия, особенно у пациентов, которые принадлежат к группе риска. В случае возникновения таких симптомов следует прекратить применение пефлоксацину, обеспечить спокойствие пораженным сухожилием, а также применять, даже в случае одностороннего поражения, соответствующее ортопедическое средство или обувь с соответствующим подбором или набойкой. Рекомендуется консультация специалиста.

С осторожностью следует применять препарат больным миастенией гравис.

Нервная система.

Пефлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, которые имеют судороги в анамнезе или факторы, которые способствуют возникновению судорог.

Сообщалось о случаях сенсорной и сенсомоторной периферической невропатии у пациентов, которые применяли фторхинолони, включая пефлоксацин, что может наблюдаться сразу в начале лечения. Если у пациента наблюдаются симптомы невропатии, прием пефлоксацину необходимо прекратить с целью предупреждения развития необоротных состояний.

Пефлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста со сниженным кровоснабжением головного мозга, изменениями структуры головного мозга или пациентам, которые имеют в анамнезе инсульт.

Желудочно-кишечный тракт.

Во время лечения пефлоксацином(в том числе на протяжении нескольких недель после лечения) могут возникать симптомы заболевания, предопределенные Clostridium difficile(CDAD) - тяжелая и стойкая диарея в том числе с кровью. Степень тяжести CDAD может колебаться от легкого к такому, которое угрожает жизни; самая тяжелая форма этого заболевания - псевдомембранозный колит. В случае подозрения или подтверждения CDAD применения пефлоксацину следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию.

При такой клинической картине противопоказанные антиперистальтические препараты.

Нарушение со стороны сердца.

При применении фторхинолонив были сообщения о случаях удлинения интервала QТ, потому следует с осторожностью назначать препарат пациентам с дисбалансом электролитов, врожденным синдромом удлинения интервала QT, сердечными заболеваниями(сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), лицам пожилого возраста и при одновременном применении препаратов, которые продлевают интервал QT(антиаритмичных препаратов ІА и ІІІ классов, трицикличних антидепрессантов, макролидов).

Гиперчувствительность.

Во время лечения могут возникать реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, в том числе угрожающие для жизни анафилактические реакции. В случае возникновения таких реакций следует прекратить прием препарата и назначить соответствующее лечение.

Дисглікемія.

Как и при применении всех других хинолонов, пефлоксацин может повлечь дисгликемию. Гипогликемия наблюдалась, как правило, у больных сахарным диабетом пациентов, которые применяли пероральные гипогликемические средства(например, глибенкламид) или инсулин. Таким пациентам необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Сообщалось о гемолитических реакциях у пациентов, которые имели дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази и применяли фторхинолони. Невзирая на отсутствие сообщений о случаях гемолиза после приема пефлоксацину, следует избегать его приложения таким пациентам и использовать альтернативные методы лечения.

Резистентность.

Как в случае других антибиотиков, долговременное применение пефлоксацину может привести к слишком быстрому росту нечувствительных микроорганизмов. Очень важным является проведение периодической оценки состояния пациента. В случае возникновения вторичной инфекции во время лечения необходимо принять соответствующие меры.

Вспомогательные вещества.

Это лекарственное средство можно применять для лечения пациентов с глютеновой болезнью(целиакиею). Пшеничный крахмал может содержать глютен в незначительном количестве, потому это считается безопасным для пациентов с глютеновой болезнью.

Лабораторные исследования.

У пациентов, которые применяют пефлоксацин, тест на выявление опиатов в моче может давать ошибочно-позитивный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения позитивных результатов с помощью специфических методов. Пефлоксацин не впливае на уровень глюкозурии.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение хинолонов в период беременности или кормления груддю противопоказано через риск поражения суставов в плода или ребенка.

Фертильность.

Пероральное применение пефлоксацину в дозах, выше терапевтической, приводит к нарушению сперматогенеза у животных. Данных относительно фертильности у человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат(может возникнуть головокружения, судороги) рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Рекомендованная суточная доза для взрослых представляет 800 мг. Препарат следует принимать по 1 таблетке(400 мг) 2 разы на сутки, каждые 12 часы. При инфекциях мочевыводящих путей применять 1 таблетку каждые 24 часы через высокую концентрацию пефлоксацину в моче.

Для лечения неускладненой гонореи у мужчин и женщин назначать 800 мг препарата одноразово.

Для предотвращения желудочно-кишечных расстройств таблетки следует принимать во время употребления еды.

Максимальная суточная доза представляет 1200 мг.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

Специальные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется снижение дозы пефлоксацину. Поскольку таблетки нельзя делить, Абактал® не следует назначать этой категории пациентов.

Пациенты с нарушением функций почек.

У больных со сниженной функцией почек выведения пефлоксацину фактически не изменяется, поскольку основной путь экскреции происходит через печеночный клиренс. Поэтому снижение дозы для таких больных не нужно.

Пефлоксацин не удаляется при гемодиализе, потому нет необходимости в дополнительном дозировании после окончания диализа.

Пациенты с нарушением функций печенки.

У больных с умеренным нарушением функций печенки выведения пефлоксацину значительно замедляется, потому после определения концентраций пефлоксацину в сыворотке крови следует принимать по 400 мг(1 таблетка) каждые 24-48 часы.

Деть

Назначать препарат детям противопоказано через вероятность развития артропатий(особенно больших суставов) в период роста.

Передозировка

В случае острой передозировки следует тщательным образом наблюдать по состоянию пациента. Терапия симптоматическая.

Гемодиализ не является эффективным средством для выведения производных хинолону из организма.

Побочные реакции

Частота возникновения побочных реакций классифицируется таким образом: очень распространены(≥ 1/10), распространенные(≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные(≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные(≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко распространенные(< 1/10000), частота неизвестна(не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны системы крови : нераспространены - эозинофилия, редко распространенные - тромбоцитопения; частота неизвестна - лейкопения, панцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, в том числе угрожающие для жизни анафилактические реакции; ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: распространены - бессонница; нераспространены - головная боль, головокружение; редко распространены - раздражительность, галлюцинации; неизвестно - спутывание сознания, судороги, дезориентация, внутричерепная гипертензия(особенно у пациентов молодого возраста после длительного применения пефлоксацину, с благоприятным результатом в большинстве случаев после прекращения лечения и в случае адекватной терапии), миоклония, ночные ужасы, парестезия, сенсорная или сенсомоторна периферическая нейропатия, обострение миастении.

Со стороны пищеварительного тракта: распространены - гастралгия, тошнота, блюет; нераспространены - диарея; очень редко распространены - псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко распространены - повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубинемия.

Со стороны кожи: распространены - крапивница, сыпь; нераспространены -фоточутливисть; редко распространены - эритема, зуд; неизвестно - васкулярна пурпура, мультиформна эритема, синдром Стівенса- Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: распространены - миалгия, артралгия; неизвестно - тендинит и разрыв сухожилий(см. раздел "Особенности применения"), суставное потовыделение.

Со стороны сечевидильной системы: редко распространены - острая почечная недостаточность.

Другие: удлинение интервала QТ.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1(10 ´ 1) блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д. д., Словения /Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia(ответственный за выпуск серии).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

или

Трімліні, 2 Д, 9220 Лендава, Словения/ Trimlini 2 D, Lendava, 9220, Slovenia.

Другие медикаменты этого же производителя

ФЕНТАНИЛ М САНДОЗ® — UA/10842/01/04

Форма: трансдермальний пластырь, по 100 мкг/год по 1 пластырю в пакетике; по 5 пакетики в коробке

БРОНХОВАЛ® — UA/9256/02/01

Форма: таблетки по 30 мг по 10 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке

ЕДИЦИН® — UA/6381/01/01

Форма: лиофилизат для раствора для инфузий по 0,5 г, 1 флакон в картонной коробке

ВАЛСАРТАН САНДОЗ® — UA/14686/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 160 мг по 14 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке

БУСПИРОН САНДОЗ® — UA/9598/01/01

Форма: таблетки по 5 мг по 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в коробке; по 20 таблетки в блистере; по 1 блистеру в коробке