L- Цет®

Регистрационный номер: UA/8612/01/01

Импортёр: КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД
Страна: Индия
Адреса импортёра: Д-158А, Окхла Индастриал Ареа, Фейз- I, Нью Дели- 110020, Индия

Форма

таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг по 10 таблетки в блистере; по 1, или по 3, или по 10 блистеры в картонной упаковке

Состав

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг

Виробники препарату «L- Цет®»

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: СП- 289(A), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар(Раджастан), Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

L- ЦЕТÒ

(L-CET®)

Состав

действующее вещество: левоцетиризину дигидрохлорид(levocetirizine dihydrochloride);

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, Opadry II 85G51300 зеленый*;

* Opadry II 85G51300 зеленый: спирт поливиниловий, тальк, титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоль, лецитин, индигокармин(Е 132), хинолиновий желтое(Е 104), желтое мероприятие FCF(E 110).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов периферических Н1-гістамінових рецепторов. Родство к Н1-гістамінових рецепторов в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход аллергических реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, почти не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельнисть у разных пациентов. Фармакокінетичний профиль при введении единственного энантиомера такой же, как и при применении цетиризину. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральна инверсии.

Абсорбция

Левоцетиризин после перорального приложения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом еды, но максимальная концентрация(Сmах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность представляет 100 %.

В 50 % больных действие левоцетиризину развивается через 12 минуты после приема одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация(Сmах) в сыворотке крови достигается через 50 минуты после одноразового приема внутренне терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после двух дней приема препарата. Сmах представляет 270 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение.

Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печенке и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризину ограничено, потому что объем распределения представляет 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация.

В организме человека уровень метаболизма представляет менее чем 14 % от дозы левоцетиризину, и потому отличие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическое оксидирование, N - и О- деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического оксидирования участвуют численные и(или) неопределенные изоформи CYP. Левоцетиризин не влиял на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышали максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к притеснению метаболизма, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризину из плазмы крови у взрослых(Т1/2) представляет 7,9 ± 1,9 часы. Период полувыведения препарата более короток у маленьких детей. Средний очевидный общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой(выводится в среднем 85,4 % примененной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы левоцетиризину.

Особенные популяции

Нарушение функций почек

Очевидный клиренс левоцетиризину для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризину с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов сравнительно с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается приблизительно на 80 %. Количество левоцетиризину, что выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, представляла < 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любой другого вспомогательного вещества препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия(включая исследование с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования из цетиризином(соединение рацемата) показали, что одновременное приложение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не делает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместимом приложении с теофиллином(400 мг/сутки) наблюдалось небольшое снижение(на 16 %) общего клиренса левоцетиризину(распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного применения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько изменялось(- 11 %) к параллельному применению цетиризину.

Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризину или левоцетиризину и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может повлечь дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(необходимая коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста(возможное снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при одновременном приеме с алкоголем(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Назначая препарат в случае наличия у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Поскольку антигистаминные препараты могут подавлять ответ на кожные аллергические пробы, то перед их проведением необходимым является период вымывания(от 3 дней).

Возможным является возникновение зуда при прекращении применения левоцетиризину, даже если эти симптомы не были присутствующими к началу лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях зуд может быть интенсивным, что может стать причиной возобновления лечения. После повторного приложения левоцетиризину зуд, как правило, проходит.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), которое может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности.

Кормление груддю

Цетиризин проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных(включая исследование на животных) относительно влияния левоцетиризину на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутренне в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема еды. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек : коррекция дозы препарата не нужна.

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр(мл/хв) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью следующей формулы:

КЛкр =3D

[ 140 - возраст(годы)] x масса тела(кг) (x 0,85 для женщин)

72 x креатинин сыворотки крови(мг/дл)

Таблица 1.

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек :

Функция почек

Клиренс креатинина, мл/хв

Суточная доза

Количество приемов

Нормальная функция почек

≥ 80

5 мг(10 мл)

1 раз в сутки

Нарушение легкой степени

50-79

5 мг(10 мл)

1 раз в сутки

Нарушение умеренной степени

30-49

5 мг(10 мл)

1 раз на 2 сутки

Нарушение тяжелой степени

< 30

5 мг(10 мл)

1 раз на 3 сутки

Конечная стадия заболевания почек.

Пациенты, которые находятся на диализе

< 10

Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо откорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных относительно применения детям с нарушением функций почек нет.

Пациенты с нарушением функций печенки

Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность проявления симптомов заболевания представляет менее чем 4 сутки на неделю или менее чем 4 недели на год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза : лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность проявления симптомов заболевания представляет больше чем 4 сутки на неделю или больше чем 4 недели на год) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризину в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении рацемата).

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость во взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность со следующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не эффективный.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксию и ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения : отек.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или, по 3, или по 10 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

СП- 289(А), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар(Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.

Другие медикаменты этого же производителя

ЛЕФНО® — UA/6367/01/02

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг, по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной упаковке

КЛОФАН® — UA/14084/01/01

Форма: крем влагалищный 10 % по 7 г в тубе; по 1 тубе вместе с апликатором в картонной упаковке

СЕРРАТА® — UA/7966/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые по 10 мг по 10 таблетки в стрипи, по 1 стрипу в картонной упаковке; по 10 таблетки в стрипи, по 1 стрипу в картонной упаковке, по 10 упаковки в коробке; по 10 таблетки в стрипи, по 3 стрипи в картонной упаковке; по 30 таблетки в блистере или стрипи; по 1 блистеру или стрипу в картонной упаковке; по 30 таблетки в стрипи, по 5 стрипив в картонной упаковке

КВАНИЛ — UA/16063/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг in bulk: № 10х50: по 10 таблетки в блистере; по 50 блистеры в картонной коробке

НЬЮРОПЕНТИН® — UA/15768/01/01

Форма: капсулы твердые по 300 мг in bulk: № 10х180: по 10 капсулы в блистере; по 180 блистеры в картонной коробке