L- Тироксин-Фармак®

Регистрационный номер: UA/2551/01/01

Импортёр: ПАТ "Фармак"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Форма

таблетки по 25 мкг по 10 таблетки в блистере; по 5 блистеры в пачке из картона

Состав

1 таблетка содержит левотироксину натрию в перечислении на 100 % сухое вещество 25 мкг

Виробники препарату «L- Тироксин-Фармак®»

ПАТ "Фармак"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

L- ТИРОКСИН-ФАРМАКÒ

(L-ThyroxinE-FarmakÒ)

Состав

действующее вещество: levothyroxine sodium;

1 таблетка содержит левотироксину натрию в перечислении на 100 % сухое вещество 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, цукроза, магнию карбонат тяжелый, магнию стеарат, повидон.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричной формы с черточкой и фаской.

Фармакотерапевтична группа. Тиреоидные гормоны. Код ATХ Н03А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левотироксин - синтетический левовращающий изомер тироксина, который содержится в препарате L- Тироксин-Фармак®, проявляет эффекты идентичные тем, которые имеет гормон, который секретируется щитовидной железой. Превращается в Т3(трийодтиронин) в периферических органах и как эндогенный гормон влияет на Т3-рецептори. Нет разницы между функциями эндогенного гормона и экзогенного левотироксину.

Фармакокинетика.

После приема внутренне левотироксин почти полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечнику(до 80 % принятой дозы препарата). Максимальной концентрации(Тmax) достигает приблизительно через 5-6 часы.

Клиническое действие препарата проявляется через 3-5 дни. Левотироксин быстро связывается со специфическими транспортными белками крови(до 99,97 %). Связь с белками не является ковалентной, таким образом связанный гормон, который находится в плазме крови, способен постоянно и быстро обмениваться с фракциями свободного гормона.

Благодаря высокому уровню связывания с белками левотироксин не поддается ни гемодиализу, ни гемоперфузии.

Период полувыведения препарата представляет 7 дни. При тиреотоксикозе этот период сокращается до 3-4 дней, а при гипотиреозе продлевается до 9-10 дней.

В печенке накапливается около 1/3 общих количества введенного левотироксину, который быстро вступает во взаимодействие из левотироксином, что находится в плазме крови. Тиреоидные гормоны метаболизуються, главным образом, в печенке, почках, головном мозге и мышцах. Метаболіти выводятся с мочой и фекалиями. Общий клиренс метаболизма левотироксину представляет приблизительно 1,2 л плазмы/день.

Клинические характеристики

Показание

- Лечение доброкачественных заболеваний щитовидной железы.

- Профилактика рецидивов после оперативного лечения еутиреоидного зоба.

- Как заместительная терапия при гипотиреозе.

- Супресивна терапия рака щитовидной железы.

- Как вспомогательный препарат во время проведения антитиреоидной терапии при гипертиреозе.

- Как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказание

- Повышена индивидуальная чувствительность до любого компонента препарата.

- Недостаточность наднирникових желез, гипофизарна недостаточность, тиреотоксикоз, которые не лечились.

- Острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит.

- Комплексная терапия из тиреостатиками в период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антидиабетические средства: левотироксин может снижать эффект антидиабетических препаратов. Самый частый контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется осуществлять в начале лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.

Производные кумарина : левотироксин усиливает действие антикоагулянтных препаратов, которое увеличивает риск кровоизлияний, например, кровоизлияние в спинной и главный мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у людей пожилого возраста. Поэтому необходимо проводить лабораторный контроль показателей коагуляции и при необходимости уменьшить суточную дозу антикоагулянтных средств.

Ингибиторы протеазы(например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксину. Необходимо проводить тщательный мониторинг уровней гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксину следует откорректировать.

Фенитоин может влиять на действие левотироксину, вытесняя его из связей с белками плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина(fT4) и свободного трийодтиронина(fT3). С другой стороны, фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксину. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.

Холестирамин, колестипол тормозят всасывание левотироксину натрия. Поэтому левотироксин натрию следует принимать за 4-5 часы перед приемом таких препаратов.

Препараты, которые содержат алюминий(антациды, сукральфат), железо и карбонат кальция, потенциально могут снижать эффект левотироксину. Поэтому препараты, которые содержат левотироксин, следует принимать не меньше чем за 2 часы до употребления препаратов, которые содержат алюминий, железо или карбонат кальция.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах(250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрию из связей с белками плазмы крови, которая приводит к повышению фракции fT4.

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксину. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и в конце совместимого лечения. При необходимости дозу левотироксину следует корректировать.
Ингибиторы тирозинкинази(например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксину. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и в конце совместимого лечения. При необходимости дозу левотироксину следует корректировать.

Пропілтіоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и препараты, которые содержат йод, подавляют периферические превращения Т4 в Т3.

Через высокое содержание йода амиодарон может содействовать развитию как гипертиреоза, так и гипотиреоза. С особенной осторожностью препарат следует назначать больным узловатым зобом неопределенной этиологии.

Сертралін, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксину и повышают уровень лабораторных показателей ТТГ в сыворотке крови.

Ферменты, индуктируемые лекарственными средствами(барбитураты, карбамазепин) могут повышать печеночный клиренс левотироксину.

Естрогени. Женщины, которые принимают контрацептивные препараты, которые содержат естрогени, а также женщины постклимактерического возраста, которые принимают гормонозамисни препараты, могут нуждаться высших доз левотироксину.

Препараты, которые содержат сою, могут подавлять кишечную абсорбцию левотироксину. В связи с этим дозу L- Тироксину-Фармак® нужно откорректировать.

Особенности применения

Перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведением проб на тиреоидную супрессию следует исключить наличие или предварительно провести лечение таких заболеваний как коронарная болезнь сердца, стенокардия, артериосклероз, повышенный артериальное давление, гипофизарна недостаточность, недостаточность надпочечников. Также следует исключить функциональную автономию щитообразной железы или предварительно провести лечение этого заболевания к началу проведения терапии тиреоидными гормонами.

Следует избегать возможностей даже незначительных проявлений тиреотоксикоза, вызванного применением препарата, у пациентов с коронарной болезнью сердца, сердечной недостаточностью, тахиаритмиею. При лечении таких пациентов тиреоидными гормонами необходимо регулярно контролировать уровень тиреоидных гормонов.

В случае развития вторичного тиреотоксикоза причину следует выявить к назначению заместительной терапии, при необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации недостаточности коры наднирникових желез.

При подозрении на токсичную аденому следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию к началу лечения препаратом.

Для женщин в постклимактерическом периоде, которые страдают гипотиреозом, в условиях повышенного риска развития остеопороза следует избегать очень высокого уровня левотироксину в сыворотке крови, который превышает физиологичный уровень. Поэтому необходимо тщательным образом контролировать лабораторные показатели функции щитовидной железы.

Не назначать пациентам с гипертиреоидным состоянием, когда проводится лечение антитиреоидными препаратами для лечения гипертиреоза.

Тиреоидные гормоны не способствуют снижению массы тела. Назначение физиологичных доз не приводит к снижению массы тела у пациентов с щитовидной железой, которая нормально функционирует(еутиреоидний состояние). При превышении рекомендованных доз возможное возникновение побочных явлений(см. раздел "Передозировки").

После начала приема левотироксину или изменению препарата рекомендуется откорректировать дозирование препарата в соответствии с реакцией пациента на препарат и данных лабораторных показателей.

Пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, фруктозы, лактазну недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахарозы-изомальтозы, не следует применять этот препарат. С осторожностью применять препарат пациентам с сахарным диабетом(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в период беременности или кормления груддю

В период беременности или кормления груддю лечения препаратом, назначенным при гипотиреозе, следует продолжать. В период беременности может возникнуть потребность в увеличении дозы препарата.

Данных относительно тератогенности та/або фетотоксичности при приеме препарата в рекомендованных терапевтических дозах нет.

Комбинированную терапию левотироксину и антитиреоидных средств в период беременности не назначать для лечения гипертиреозу, поскольку данная комбинация препаратов нуждается назначения высших доз антитиреоидных препаратов, которые способны проходить сквозь плаценту и могут повлечь развитие гипотиреоза у младенца. Прием очень высоких доз левотироксину в период беременности может негативно повлиять на плод и постнатальное развитие ребенка. Тест на тиреоидную супрессию не проводится в период беременности, поскольку применение радиоактивных веществ противопоказано в период беременности.

Левотироксин проникает в грудное молоко, однако при применении в рекомендованных терапевтических дозах уровень концентрации препарата в грудном молоке недостаточной для развития гипертиреоза или притеснения секреции ТТГ у младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных относительно возможного влияния на способность руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами нет.

Способ применения и дозы.

Суточную дозу определяет врач индивидуально, в зависимости от лабораторных показателей и клинической картины заболевания.

Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать(каждые 2-4 недели) к необходимой терапевтической дозе.

Для новорожденных и младенцев с врожденным гипотиреозом, где быстрое достижение терапевтического эффекта очень важно, начальная рекомендованная доза представляет от 10 до 15 мкг/кг массы тела на сутки в течение первых 3 месяцев. После этого доза корректируется индивидуально в зависимости от клинических показателей и уровня тиреотропного гормона(ТТГ) щитовидной железы.

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями и с тяжелым долговременным гипотиреозом лечения следует начинать с особенной осторожности, из малых доз(12,5 мкг на сутки), дозу увеличивать к пидтримуючеи через большие интервалы времени(на 12,5 мкг через каждые 2 недели), регулярно контролируя уровень гормонов щитовидной железы. Необходимо учесть, что назначение доз, меньше оптимальной, которая обеспечивает полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ.

Показание

Рекомендованные дозы

( левотироксин натрию, мкг на сутки)

Лечение доброкачественных заболеваний щитовидной железы

75-200

Профилактика рецидивов после оперативного лечения еутиреоидного зоба

75-200

В комплексной терапии гипотиреоза у взрослых:

- начальная доза;

- пидтримуюча доза

25-50

100-200

В комплексной терапии гипотиреоза у детей:

- начальная доза;

- пидтримуюча доза

12,5-50

100-150 мкг/м2 поверхности тела

Как вспомогательный препарат во время проведения антитиреоидной терапии гипертиреоза.

50-100

Супресивна терапия рака щитовидной железы

150-300

Как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии

За 4 недели

к тесту

За 3 недели

к тесту

За 2 недели

к тесту

За 1 неделю

к тесту

200

на сутки

200

на сутки

75

на сутки

75

на сутки

150

на сутки

150

на сутки

Суточную дозу определяет врач индивидуально.

Суточную дозу препарата принимать утром натощак, за 30 минуты до еды, запивая небольшим количеством воды(полстакана воды).

Младенцам суточную дозу препарата давать за 1 прием, за 30 минуты до первого кормления. Таблетку растворить в воде к получению тонкой зависи, которую готовить непосредственно перед приемом препарата.

L- Тироксин-Фармак® применять в течение всей жизни как заместительную терапию при гипотиреозе, после хирургических вмешательств(струмэктомии или тиреоидэктомии), а также для предупреждения рецидивов после удаления еутиреоидного зоба. Комплексную терапию из тиреостатиками назначать после достижения еутиреоидного состояния.

При легкой форме еутиреоидного зоба длительность лечения представляет от 6 месяцев до 2 лет. Если состояние после лечения не улучшается, следует назначить хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.

Деть

Препарат применять детям от роду(см. раздел "Способ применения и дозы").

Передозировка

Повышение уровня Т3(трийодтиронин) является достоверным индикатором передозировки препарата, больше чем повышение уровней Т4 и fТ4(свободный) в сыворотке крови. В отдельных случаях в пациентов, склонных к судорогам, возможное развитие судорог, когда была превышена индивидуальная допустимая доза препарата. В результате передозировки могут повышаться показатели обмена веществ. В случае передозировки следует прекратить применение препарата и провести лабораторные анализы.

При таких симптомах как тахикардия, беспокойство, нервная возбужденность, гиперкинезия, назначают блокаторы беты. При значительном превышении дозы рекомендуется проведение плазмафереза.

Известно несколько случаев внезапного летального следствия, вызванного нарушениями работы сердца, у пациентов, которые в течение многих лет злоупотребляли(превышали рекомендованное дозирование) левотироксином.

Побочные реакции

Клинические симптомы гипертиреоза могут возникать при передозировке, в случаях превышения индивидуальной переносимости к левотироксину, если дозу быстро увеличивать в начале лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечные аритмии(мигающая аритмия, экстрасистолия), тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения, приливы.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, ощущение тревожности, псевдотумор мозга, тремор.

Со стороны пищеварительного тракта: блюет, диарея, уменьшение массы тела.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы : повышенная потливость, мышечная слабость, судороги. Общие расстройства: повышение температуры тела, расстройства менструального цикла. В таких случаях суточную дозу препарата нужно уменьшить или прервать лечение на несколько дней. После исчезновения побочных реакций лечения можно продолжить.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут наблюдаться аллергические реакции на коже и со стороны дыхательных путей, включая кожные высыпания, зуд, крапивницу, одышку. Приходила информация о случаях развития отека Квінке.

Срок пригодности. 3 годы.

Не использовать препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 5 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Другие медикаменты этого же производителя

ЛИРА® — UA/13370/01/01

Форма: раствор для инъекций, 500 мг/4 мл, по 4 мл в ампуле; по 5 или 10 ампулы в пачке из картона; по 4 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 1 или по 2 блистеры в пачке из картона

АМИЗОН® — UA/6493/01/02

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г; по 10 или 20 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке

ДЕЗЛОРАТАДИН — UA/13873/01/01

Форма: кристаллический порошок(субстанция) в двойных полиэтиленовых пакетах для производства нестерильных врачебных форм

МЕБЕВЕРИНУ ГИДРОХЛОРИД — UA/15419/01/01

Форма: пелети(субстанция) в пакетах двойных полиэтиленовых для фармацевтического приложения

АВЕНЮ® — UA/14394/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, по 10 таблетки в блистере, по 3 или 5 блистеры в пачке