L- Имей

Регистрационный номер: UA/17438/01/01

Импортёр: Совместное украинско-испанское предприятие "Сперко Украина"
Страна: Украина
Адреса импортёра: 21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25

Форма

капли оральные, 5 мг/мл, по 20 мл в контейнере с пробкой-капельницей, закрытом крышкой с защитой от детей в картонной пачке

Состав

1 мл(20 капли) содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг

Виробники препарату «L- Имей»

Совместное украинско-испанское предприятие "Сперко Украина"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: 21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

(L-MAI)

Состав

действующее вещество: levocetirizine;

1 мл(20 капли) содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), натрию ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, глицерин, сахарин натрия, вода очищена.

Врачебная форма. Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство из Н1-гістаміновими рецепторами в левоцетиризину в 2 разы больше, чем в цетиризину. Левоцетиризин влияет на гистаминозалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет ход аллергических реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, почти не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельнисть у разных пациентов. Фармакокінетичний профиль при введении левоцетиризину такой же, как и при применении цетиризину. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральна инверсии.

Абсорбция. После перорального введения препарат быстро и интенсивно абсорбируется. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и приема еды, но максимальная концентрация левоцетиризину уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность после перорального приема представляет 100 %.

В исследованиях оригинального левоцетиризину в 50 % больных действие препарата развивалось через 12 минуты после приема одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. У взрослых лиц максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 50 минуты после одноразового приема внутренне терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Обычно максимальная концентрация представляет 270 нг/мл после одноразового приложения 5 мг и 308 нг/мл после повторного применения этой дозы.

Распределение. Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных оригинального левоцетиризину наибольшая концентрация зафиксирована в печенке и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризину ограничено, объем распределения представляет 0,4 л/кг. Связывания препарата с белками плазмы крови человека представляет 90 %.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма левоцетиризину представляет менее чем 14 % от принятой дозы, и потому отличие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема лекарственных средств, которые подавляют ферментативные системы, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическое оксидирование, N - и О-деалкілування и конъюгацию с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического оксидирования участвуют многочисленные та/або неопределенные изоформи цитохрому. В исследованиях оригинального левоцетиризину не выявлено влиянию на активность изоферментов цитохрома CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3А4 в концентрациях, которые значительно превышали максимальные при пероральном приеме дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к притеснению ферментативных систем, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) является маловероятным.

Выведение. Экскреция препарата происходит за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризину из плазмы крови у взрослых представляет 7,9 ± 1,9 часы Период полувыведения препарата более короткий у маленьких детей. Средний мнимый общий клиренс у взрослых представляет 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой(выводится в среднем 85,4 % от принятой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы препарата.

Особенные популяции. Нарушение функций почек.

Мнимый клиренс левоцетиризину коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризину с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс левоцетиризину у пациентов в сравнении с таким у лиц без почечной недостаточности уменьшается приблизительно на 80 %. Количество левоцетиризину, что выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, представляет < 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любой другого вспомогательного вещества этого лекарственного средства.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействий левоцетиризину(включая исследование с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования оригинального цетиризину(рацемическое соединение) показали, что одновременное приложение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не делает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При одновременном приложении с теофиллином(400 мг/сутки) при многократном приеме наблюдалось небольшое снижение(на 16 %) общего клиренса левоцетиризину(распределение теофиллина не изменялось). Во время исследования многократного применения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько уменьшалось(- 11 %) после совместимого применения цетиризину.

Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризину или левоцетиризину и алкоголя или других средств, которые подавляют центральную нервную систему, у чувствительных пациентов может повлечь дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(необходимая коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста(возможное снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять лекарственное средство при употреблении алкоголя(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Назначая препарат пациентам с определенными состояниями, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо иметь в виду, что левоцетиризин повышает такой риск.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать их приложения во время приема левоцетиризину.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожные аллергические пробы, потому перед их проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дни до исследования(период выведения левоцетиризину).

Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризину, даже если таких симптомов не было к началу лечения. Он может исчезнуть сам собой. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может возникнуть потребность в возобновлении приема препарата. После возобновления лечения эти симптомы должны исчезнуть.

Метилпарагідроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые входят в состав лекарственного средства, могут повлечь аллергические реакции(возможно замедлены).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Фертильность.

Нет клинических данных(включая исследование оригинального препарата на животных) относительно влияния левоцетиризину на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 2 лет.

Для взрослых и подростков в возрасте от 12 лет рекомендованная суточная доза препарата представляет 5 мг(20 капли) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Корректировка дозы рекомендуется пациентам преклонных лет с нарушением функции почек от умеренного к тяжелой степени(см. раздел "Почечная недостаточность" ниже).

Почечная недостаточность.

Для больных со сниженной функцией почек расчет дозы необходимо проводить индивидуально с учетом клиренса креатинина в соответствии с нижеследующей таблицей.

Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в миллилитрах за минуту(мл/хв). Клиренс креатинина следует определять по содержанию креатинина в сыворотке крови в миллиграммах на децилитр(мг/дл) за формулой:

Коррекция дозы препарата для больных со сниженной функцией почек в зависимости от клиренса креатинина :

ФУНКЦИЯ ПОЧЕК

Клиренс креатинина КЛкр, мл/хв

Доза препарата и кратность приема

Нормальная

> 80

5 мг(20 капли) 1 раз в сутки

Снижение легкой степени

50-79

5 мг(20 капли) 1 раз в сутки

Снижение средней степени

30-49

5 мг(20 капли) 1 раз на 2 сутки

Снижение тяжелой степени

< 30

5 мг(20 капли) 1 раз на 3 сутки

Терминальная стадия заболевания почек и пациенты, которым проводят гемодиализ

< 10

Противопоказанный

Для детей с нарушением функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Специфических данных относительно применения детям с нарушением функции почек нет.

Печеночная недостаточность.

Нет необходимости у коррекции режима дозирования для пациентов с печеночной недостаточностью. Для больных с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей(см. раздел "Почечная недостаточность" выше).

Применение детям.

Рекомендованные разу и суточные дозы для детей в зависимости от возраста представлены в таблице:

ВОЗРАСТ

РАЗОВАЯ ДОЗА И КРАТНОСТЬ ПРИЕМА

СУТОЧНАЯ ДОЗА

2-6 годы

1,25 мг(5 капли) 2 разы на сутки

2,5 мг(10 капли)

6-12 годы

5 мг(20 капли) 1 раз в сутки

5 мг(20 капли)

Способ применения.

Капли следует накапать в ложоке или растворить в небольшом количестве воды и принимать внутренне. Если капли принимаются в разведенном виде, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, к которому добавляются капли, должен отвечать количеству жидкости, которое пациент способен проглотить. Разведенный раствор следует принять сразу.

Відраховуючи капли, флакон следует держать вертикально вверх дном. В случае отсутствия потока капель или если соответствующее количество капель не были получены через прекращение потока, следует перевернуть флакон в вертикальное положение, а потом опять вверх дном и продолжить отчисление капель.

Препарат можно принимать независимо от приема еды.

Длительность применения.

Пациентов из интермитуючим аллергическим ринитом(длительность симптомов заболевания представляет менее чем 4 сутки на неделю или менее чем 4 недели на год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза : лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить опять при повторном появлении симптомов. В случае персистуючего аллергического ринита(длительность симптомов заболевания представляет больше чем 4 сутки на неделю или больше чем 4 недели на год) на период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризину в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении оригинального цетиризину(рацемической смеси)).

Деть.

Применение левоцетиризину детям до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных относительно этой возрастной категории.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка

Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность со следующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота для левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма неэффективный.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, запор, сухость в рту, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные сыпи, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций.

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризину.

Срок пригодности

2 годы. Не следует применять препарат после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

После открытия контейнера использовать в течение 3 месяцев.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 мл в контейнере с пробкой-капельницей, закрытом крышкой с защитой от детей, в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Совместное украинско-испанское предприятие "Сперко Украина".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25.

Тел.: + 38(0432)52-30-36. E-mail: [email protected]

www.sperco.ua

Другие медикаменты этого же производителя

ОРМАКС — UA/11108/01/01

Форма: капсулы по 250 мг, по 6 или 10 капсулы в пластиковом контейнере; по 1 контейнеру в пачке из картона

ЕРОТЕКС — UA/4026/01/01

Форма: суппозитории влагалищные с запахом лаванды по 18,9 мг № 5, № 10(5х2) в стрипах

МЕТРОНИДАЗОЛ — UA/4429/01/01

Форма: порошок кристаллический(субстанция) в двойных полиэтиленовых мешках для фармацевтического приложения

НОКСПРЕЙ АКТИВ — UA/12675/01/01

Форма: назальный спрей 0,05 % по 10 мл в контейнере с насосом с распылителем; по 1 контейнеру в картонной пачке

ОНАГРИС — UA/10539/01/01

Форма: капсулы мягкие по 100 мг № 30(15х2), № 60(20х3)