Езолонг®- 40

Регистрационный номер: UA/11328/01/02

Импортёр: Органосин Лайф Саєнсиз Пвт. Лтд.
Страна: Индия
Адреса импортёра: Си- 88, Кирти Нагаров, Нью Дели - 110 015, Индия

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг, по 7 таблетки в блистере; по 1 или 2 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит езомепразолу магнию тригидрату эквивалентно езомепразолу 40 мг

Виробники препарату «Езолонг®- 40»

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лимитед
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Плот №: Ес- 8, Ес- 9, Ес- 13/Пи и Ес- 14/Пи Те Ес Ай Ай Си, Фарма Ес И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли(Ви), Єдчерла(Эм), Махабубнагар, Телангана, ИH - 509 301, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕЗОЛОНГ®- 20

(EZOLONG®-20)

ЕЗОЛОНГ®- 40

(EZOLONG®-40)

Состав

действующее вещество: esomeprazole;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит езомепразолу магнию тригидрату эквивалентно езомепразолу 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию гидрокарбонат, кремнию диоксид коллоидный безводен, кросповидон, повидон(К- 30), магнию стеарат, тальк, ароматизатор мятный, оболочка (опадрай белый 58901 (Opadry White), тальк, железа оксид желтый (Е 172) - имеется в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 20 мг, железа оксид красный (Е 172) - имеется в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 40 мг.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового(для 40 мг) или свитло-жовтого(для 20 мг) цвета, с черточкой для разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Езомепразол. Код АТХ А02В С05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Езомепразол есть S- изомером омепразолу, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальний клетке. R - и S- изомеры омепразолу имеют одинаковую фармакодинамичну активность.

Езомепразол является слабой основой, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотной среде секреторных канальцив париетальной клетки, где он ингибуе фермент Н+К+-АТФази - кислотного насоса, а также подавляет базальную и стимулируемую секрецию кислоты.

После перорального приема 20 мг и 40 мг езомепразолу действие наступает на протяжении часа. После повторного приема 20 мг езомепразолу 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выбросов кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % при определении этого показателя через 6-7 часы после приема дозы на 5-й день.

Через 5 дни приема езомепразолу по 20 мг и 40 мг перорально уровень рН желудка был больше 4 в среднем в течение 13 и 17 часы соответственно и больше 24 часов у пациентов с симптоматическим эзофагитом рефлюкса. Часть пациентов, в которых уровень рН желудка был больше 4 в течение 8, 12 и 16 часы после приема 20 мг езомепразолу, представляла соответственно 76 %, 54 % и 24 %. Соответствующие пропорции для езомепразолу 40 мг представляли 97 %, 92 % и 56 %.

При использовании AUC у качества непрямого показателя плазменной концентрации была показанная зависимость притеснения секреции кислоты от экспозиции препарата.

Терапевтические эффекты притеснения секреции соляной кислоты.

Лечение эзофагита рефлюкса езомепразолом 40 мг было успешным приблизительно в 70 % больных после 4 недель лечения и в 93 % - после 8 недель лечения.

Применение езомепразолу 20 мг дважды на сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно в 90 % больных. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неускладненой язвы двенадцатиперстной кишки.

Другие эффекты, связанные с притеснением секреции cоляної кислоты.

В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Хромогранін А также повышается в связи со снижением желудочной кислотности.

Возможно, увеличение количества ECL- клеток связано с повышением уровня гастрина в плазме крови, что наблюдалось у некоторых пациентов при долговременном применении езомепразолу.

Были полученные сообщения о нескольких случаях повышения частоты возникновения гранулярных кист в желудке при длительном применении антисекреторных препаратов. Эти явления являются физиологичным следствием длительного притеснения секреции кислоты и имеют доброкачественный и оборотный характер.

Снижение кислотности желудочного сока в результате применения любого ингибитора протонной помпы увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в гастроинтестинальному тракте в норме. Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к повышению риска гастроинтестинальной инфекции, которая вызвана, например, Salmonella или Campylobacter и, у госпитальных больных, возможно, также Clostridium difficile.

Езомепразол был эффективнее сравнительно с ранитидином при лечении язв желудка у пациентов, которые лечились НПЗЗ(нестероидными противовоспалительными средствами), включая селективные ингибиторы ЦОГ- 2.

Езомепразол был эффективным при профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, которые лечились нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ) (у пациентов в возрасте от 60 лет та/або с язвой в анамнезе).

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Абсорбция езомепразолу происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1-2 часы после приема дозы. Абсолютная биодоступность представляет 64 % после разовой дозы 40 мг и растет до 89 % после повторного приема 1 раз в сутки. Для 20 мг езомепразолу соответствующие значения - 50 % и 68 %.

Прием еды замедляет и уменьшает абсорбцию езомепразолу, однако это не влияет на эффект езомепразолу относительно кислотности в полости желудка.

Распределение.

Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия представляет 0,22 л/кг массы тела. Езомепразол на 97 % связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм.

Езомепразол полностью метаболизуеться с помощью цитохромной системы Р450(CYP). Основная часть метаболизма езомепразолу зависит от полиморфного CYP2С19, что отвечает за возникновение гидрокси- и дезметилметаболитив езомепразолу. Другая часть зависит от второй специфической изоформи, CYP3А4, которая отвечает за возникновение езомепразолсульфону - главного метаболиту в плазме крови.

Выведение.

Параметры, нижеприведенные, главным образом отображают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2С19(экстенсивных метаболизаторив).

Общий клиренс плазмы крови представляет около 17 л/час после разовой дозы и около 9 л/час после повторного приема. Период полувыведения из плазмы крови представляет около 1,3 часа после повторного приема дозы 1 раз в сутки. Езомепразол полностью выводится из плазмы между приемами доз без тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.

Основные метаболити езомепразолу не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80 % пероральной дозы езомепразолу выводится в форме метаболитив с мочой, другие - кишечником. Менее 1 % начального лекарственного вещества оказывается в моче.

Особенные группы пациентов.

Медленные метаболизатори.

Приблизительно 2,9±1,5 % популяции пациентов имеют недостаточность фермента CYP2С19(их называют медленными метаболизаторами). У этих лиц метаболизм езомепразолу по большей части осуществляется CYP3А4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг езомепразолу среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в слабых метаболизаторив приблизительно на 100 % выше, чем у лиц с нормальным функционированием фермента CYP2С19(скорых метаболизаторив). Средняя пиковая концентрация в плазме крови увеличивается приблизительно на 60 %. Эти результаты не имеют ни одного влияния на дозирование езомепразолу.

Пациенты с нарушением функций печенки.

Метаболизм езомепразолу у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печенки может быть нарушенным. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелым нарушением функций печенки, которая приводит к увеличению площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в 2 разы. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезным нарушением функций печенки представляет 20 мг. Езомепразол и его метаболити не имеют тенденции к кумуляции во время приема препарата 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функций почек.

Исследований с участием данной категории пациентов не проводили. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитив езомепразолу, а не главного начального соединения, изменений метаболизма у больных с нарушением функций почек не ожидается.

Пациенты пожилого возраста.

Метаболизм езомепразолу не испытывает существенных изменений у пациентов пожилого возраста(от 71 до 80 лет).

Педиатрические пациенты.

После многократного приложения 20 мг и 40 мг езомепразолу общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у детей возрастом 12-18 годы был таким же, как у взрослых.

Гендерные особенности.

После разовой дозы езомепразолу 40 мг среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, у женщин более высокий на 30 % сравнительно с мужчинами. Ни одной разницы, связанной со статью, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозирование езомепразолу.

Клинические характеристики

Показание

Гастроезофагеальна рефлюксна болезнь(ГЕРХ) :

- лечение эрозийного эзофагита рефлюкса;

- долговременное лечение с целью предотвращения рецидива;

- симптоматическое лечение гастроезофагеальной рефлюксной болезни.

В комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori :

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;

- предотвращение рецидивов пептических язв у больных язвами, вызванными Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ), :

- лечение язв, вызванных терапией НПЗЗ;

- профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПЗЗ.

Профилактика рецидива кровотечения язв желудка или двенадцатиперстной кишки после внутривенного лечения езомепразолом.

Лечение синдрома Золлінгера-Еллісона.

Противопоказание

Известная повышенная чувствительность к езомепразолу, к замещенным бензимидазолив или к другим компонентам препарата. Одновременное приложение из атазанавиром, нелфинавиром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние езомепразолу на фармакокинетику других лекарственных средств.

Варфарин.

В ходе клінiчних дослiджень приложения 40 мг езомепразолу пацiєнтами, якi принимали варфарин, показало, что время коагуляцiї было в пределах нормы. Однако пiсля широкого внедрения препарата в медицинскую практику было декiлька повiдомлень о клiнiчно значимое збiльшення времени коагуляцiї, потому при одновременном застосуваннi езомепразолу и варфарину(или iнших кумариновых дериватiв) слiд контролировать показатели коагуляции.

Вориконазол.

Омепразол, как и езомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Одновременное применение омепразолу(40 мг 1 раз в сутки) приводило к увеличению Cmax и AUC для вориконазолу(CYP2C19 субстрата) на 15 % и 41 % соответственно.

Диазепам.

Одновременное приложение 30 мг езомепразолу приводит к снижению клiренсу СYР2С19 субстрата дiазепаму на 45 %.

Ингибиторы протеазы.

Отмечалось взаимодействие омепразолу с некоторыми ингибиторами протеазы(антиретровирусными препаратами). Клиническая значимость и механизмы таких взаимодействий не всегда известны. Повышение желудочного рН в течение применения омепразолу может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связанные с притеснением CYP 2C19. В случае применения некоторых антиретровирусных средств, таких как атазановир и нелфинавир, отмечалось снижение уровня последних в сыворотке крови при одновременном приложении из омепразолом. Из-за этого сопутствующего применения омепразолу и таких препаратов, как атазановир и нелфинавиру, не рекомендуется. Применение омепразолу(40 мг один раз на сутки) вместе с атазанавiром 300 мг и ритонавiром 100 мг в здоровых добровольцiв вызывало существенное послабление дiї атазанавiру(приблизительно 75 % уменьшение AUC, Сmах, Cmin). Пiдвищення дозы атазанавiру до 400 мг не компенсировало влияния омепразолу на ефективнiсть атазанавiру. Сообщалось о повышении уровней в плазме крови других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты(дарунавир, апренавир, лопинавир), уровни которых в плазме крови оставались неизмененными при одновременном приложении из омепразолом.

Принимая во внимание подобие фармакодинамичних эффектов и фармакокинетичних свойств омепразолу и езомепразолу, не рекомендуется применять езомепразол одновременно с атазанавиром. Одновременное применение езомепразолу из нелфинавиром противопоказано.

Клопідогрель.

У здоровых лиц отмечалась фармакокинетична/фармакодинамична взаимодействие между клопидогрелем(погрузочная доза 300 мг/суточная пидтримуюча доза 75 мг) и езомепразолом(40 мг на сутки перорально), что приводила к уменьшению экспозиции активного метаболиту клопидогрелу в среднем на 40 % и уменьшение максимальной ингибуючеи активности(АДФ-індукованої) относительно агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.

В исследовании с участием здоровых лиц, в котором изучали применение клопидогрелю вместе с комбинацией 20 мг езомепразолу и 81 мг ацетилсалициловой кислоты сравнительно с клопидогрелем в монорежиме, отмечали снижения экспозиции активного метаболиту клопидогрелу почти на 40 %. Однако, максимальная ингибуюча активность(АТФ-індукованої) относительно агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрель отдельно и клопидогрель + комбинация(езомепразол + ацетилсалициловая кислота), что, наверное, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.

Ряд обсервацийних и клинических исследований относительно ФК/ФД взаимодействия продемонстрировали противоречивые результаты относительно того, или повышается риск основных сердечно-сосудистых явлений, если пациент получает клопидогрель вместе с ІПП. Как предостережение, рекомендуется избегать одновременного применения клопидогрелю.

Лекарственные средства, что метаболизуються СYР2С19.

Езомепразол iнгiбує СYР2С19 - главный фермент, какой метаболiзує езомепразол. Поэтому при застосуваннi езомепразолу в комбiнацiї с препаратами, якi метаболiзуються СYР2С19(такими как дiазепам, циталопрам, iмiпрамiн, кломiпрамiн, фенiтоїн), концентрацiя этих препаратiв в плазмi кpовi может быть повышена, потому может быть необхiдним уменьшение їx дозы. Это обстоятельство слiд учитывать, особенно при призначеннi езомепразолу "в случае необходимости".

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от pH.

Сниженная кислотность желудочного сока при применении езомепразолу может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока.

Как и в случае с другими препаратами, которые уменьшают внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов как кетоконазол, итраконазол, а также ерлотиниб может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов как дигоксин может повышаться во время лечения езомепразолом. Одновременное применение омепразолу(20 мг на сутки) и дигоксину у здоровых лиц повышало биодоступность дигоксина на 10 % (в двух из десяти лиц - на 30 %). О дигоксинову токсичности сообщалось редко. Но невзирая на это, необходимо соблюдать осторожность при применении езомепразолу в высоких дозах пациентами пожилого возраста. Следует осуществлять усиленный терапевтический врачебный мониторинг дигоксина.

Метотрексат.

Сообщалось о повышении уровня метотрексату в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости введения метотрексату в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене езомепразолу.

Такролімус.

При одновременном применении езомепразолу сообщалось о повышении уровня такролимусу в плазме крови. В случае применения данной комбинации следует осуществлять мониторинг функций почек(клиренс креатинина), мониторинг уровня такролимусу в плазме крови и при необходимости осуществить коррекцию его дозы.

Цизаприд.

У здоровых добровольцев одновременное приложение 40 мг езомепразолу из цизапридом приводило к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени(AUC) на 32 % и увеличение времени полувыведения(t1/2) на 31 %, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприду в плазме крови. Умеренно пролонгирован QT- интервал наблюдался после приема цизаприду отдельно и не увеличивался при дальнейшем применении цизаприду в комбинации из езомепразолом.

Цилостазол.

Омепразол, как и езомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразолу в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению Cmax и площади под кривой зависимости концентрации от времени(AUC) для цилостазолу на 18 % и 26 % соответственно, и для одного из его активных метаболитив на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин.

Одновременное приложение 40 мг езомепразолу приводит к збiльшення рiвня фенiтоїну в плазмi крови на 13 % у больных на епiлепсiю. Рекомендуется контролировать концентрацiю фенiтоїну в плазмi кpовi при призначеннi или вiдмiнi терапiї езомепразолом.

Влияние iнших лiкарських засобiв на фармакокiнетику езомепразолу.

Лекарственные средства, что ингибують CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента.

Езомепразол метаболiзується СYР2С19 i СYР3А4. Одновременное применение езомепразолу и iнгiбiтору СYР3А4 кларитромiцину(500 мг 2 разы на день) приводило к збiльшення експозицiї(AUC) езомепразолу вдвiчi.

Одновременное применение езомепразолу и комбинированного iнгiбiтору СYР2С19 и СYР3А4 может привести к збiльшення експозицiї езомепразолу больше чем вдвiчi. Вориконазол(iнгiбiтор СYР2С19 и СYР3А4) приводил к повышению AUC омепразолу на 280 %. В таких ситуациях коррекция дозы езомепразолу не всегда нужна. Но коррекцию дозы следует проводить пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или в случае назначения долговременного лечения.

Лекарственные средства, которые индуктируют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента.

Препараты, которые индуктируют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента(такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровней езомепразолу в плазме крови путем ускорения его метаболизма.

Езомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксицилину или хинидину.

При одновременном короткодлительном применении езомепразолу и напроксену или рофекоксибу клинически значимых фармакокинетичних взаимодействий не отмечалось.

Особенности применения.

В случае наличия сигнальных симптомов(таких как выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемезис или мелена) и в случае, когда язва желудка подозревается или имеется, нужно исключить злокачественность, поскольку применение езомепразолу может изменить симптомы и отсрочить определение правильного диагноза.

Пациентам, которые применяют препарат в течение длительного времени(особенно лица, которые принимают его больше года), следует находиться под регулярным надзором.

Пациентам, которые применяют препарат "в случае необходимости", следует сообщить врачу в случае изменения характера симптомов.

При назначении езомепразолу для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможные врачебные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитроміцин является мощным ингибитором CYP3A4, и необходимо учитывать его противопоказание и взаимодействие(если применять тройную терапию пациентам, которые принимают одновременно с езомепразолом другие лекарственные средства, что метаболизуються CYP3A4, такие, например, как цизаприд).

Применение ингибиторов протонной помпы может кое-что повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.

Применения езомепразолу, как и всех лекарственных средств, что ингибують секрецию кислоты, может привести к уменьшению всасывания витамину В12(цианокобаламину) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать пациентам со сниженными запасами организма или факторами риска уменьшения всасывания витамину В12 в течение долговременной терапии.

Во время применения ингибиторов протонной помпы(ІПП) (в том числе езомепразолу), сообщалось о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, которые их применяли по меньшей мере в течение 3 месяцев, или, в большинстве случаев, на протяжении года. Могут случаться такие серьезные проявления гипомагниемии как повышенная утомляемость, тетании, делирий, судороги, головокружения и желудочковая аритмия. Но последние могут начинаться внезапно и незаметно. Гіпомагніємія устранялась после проведения заместительной терапии магнием и прекращение применения ІПП. Пациентам, которым предусматривается проведение длительного курса лечения или которые принимают ІПП с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут повлечь гипомагниемию(например, диуретиками), перед началом лечения ІПП и периодически во время лечения следует осуществлять мониторинг уровня магния в плазме крови.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени(> в 1 году), может умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья или хребта, преимущественно у людей пожилого возраста или при наличии других соответствующих факторов риска. Обсерваційні исследования позволяют допустить, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Некоторые случаи переломов из данных процентов могут быть связаны с другими факторами риска. Пациентам с риском остеопороза следует проходить обследование и получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, а также должны обеспечить поступление витамина D и кальцию в необходимом количестве.

Одновременное применение езомепразолу и атазанавиру не рекомендуется. Если комбинаций атазанавиру с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавиру до 400 мг из 100 мг ритонавиру; дозу езомепразолу 20 мг превышать не следует.

Езомепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения езомепразолом следует рассматривать потенциально возможную взаимодействию с препаратами, какие метаболизуються CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелем и езомепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия - неопределенна. В качестве меры пресечения рекомендуется избегать одновременного применения данной комбинации.

При назначении езомепразолу необходимо принимать во внимание его взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на концентрацию езомепразолу в плазме крови.

Увеличение уровня хромогранину(CgA) может помешать исследованию на нейроэндокринные опухоли. Во избежание получения ошибочных результатов, следует прекратить лечение езомепразолом по крайней мере за 5 дни до измерения CgA.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Период беременности.

Клiнiчнi данi относительно применения езомепразолу для лiкування вагiтних обмеженi. Результаты исследований большого количества беременных женщин, которые принимали рацемическую смесь омепразолу, указывают на отсутствие мальформативного(нарушение развития плода) и фетотоксичного эффектов. Дослiдження езомепразолу на животных не показали прямого или опосредствованного негативного влияния на развитие эмбриона/плода. Исследования рацемичной смеси на животных не продемонстрировали прямого или опосредствованного негативного влияния на беременность, роды и постнатальное развитие. Препарат назначать в период беременности с осторожностью.

Период кормления груддю.

Не было проведено дослiджень с участием жiнок, якi кормят груддю. Невiдомо, или проникает езомепразол в грудное молоко. Поэтому езомепразол не слiд применять в перiод кормление груддю.

Фертильность.

Исследования рацемической смеси омепразолу на животных не продемонстрировали влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случае развития во время лечения головокружения та/або нечеткости зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутренне взрослым и детям в возрасте от 12 лет. Таблетки принимать целыми за 1 час до принятия еды и запивать достаточным количеством воды. Таблетку не следует разжевывать или измельчать. Обычно длительность курса лечения определяет врач.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.

ГЕРХ:

Лечение эрозийного эзофагита рефлюкса : 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительные 4 недели рекомендуются для пациентов, в которых эзофагит не был вылечен или хранятся его симптомы.

Долговременное лечение с целью предотвращения рецидива : 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроезофагеальной рефлюксной болезни : 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 недель лечения, пациента нужно обследовать. При устранении симптомов дальнейший их контроль может быть достигнут при приеме 20 мг 1 раз в сутки. Для взрослых можно применять схему "в случае необходимости", которая предусматривает прием 20 мг один раз на сутки. Пациентам, которые применяли НПЗЗ и в которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы "в случае необходимости" не рекомендованный.

Взрослые.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylorі, : 20 мг езомепразолу из 1 г амоксицилину и 500 мг кларитромицину 2 разы на сутки в течение 7 суток.

Предотвращение рецидивов пептических язв у больных язвами, вызванными Helicobacter pylori, : 20 мг езомепразолу из 1 г амоксицилину и 500 мг кларитромицину 2 разы на сутки в течение 7 суток.

Лечение язв желудка, ассоциируемых с лечением НПЗЗ, : рекомендованная доза - 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения представляет 4-8 недели.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с лечением НПЗЗ у пациентов группы риска, : рекомендованная доза представляет 20 мг 1 раз в сутки.

Профилактика рецидива кровотечения язв желудка или двенадцатиперстной кишки после внутривенного лечения езомепразолом : 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Периоду перорального применения езомепразолу должна предшествовать терапия, направленная на притеснение кислотности, которая заключается в применении езомепразолу в виде раствора для инфузий.

Лечение синдрома Золлінгера-Еллісона : 40 мг 2 разы на сутки. Дозирование должно быть подобрано индивидуально, длительность лечения определяется клиническими показаниями. В соответствии с полученными клиническими данными, в большинстве пациентов заболевания можно контролировать прием от 80 до 160 мг езомепразолу на сутки. Если доза превышает 80 мг/сутки, ее нужно разделить на два приема.

Пациенты с нарушением функций почек.

Отсутствующая необходимость в коррекции режима дозирования. Из-за отсутствия опыта применения езомерпазолу пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печенки

Отсутствующая необходимость в коррекции режима дозирования пациентам со слабым и умеренным нарушением функций печенки. Для пациентов с тяжелым нарушением функций печенки максимальная доза езомепразолу не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Отсутствующая необходимость в коррекции режима дозирования.

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Даны относительно передозировки ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема 280 мг езомепразолу. Разовая доза езомепразолу 80 мг не вызывает тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен. Езомепразол в значительной степени связывается с протеинами плазмы крови и потому не диализуеться.

Лечение: симптоматическая и пидтримуюча терапия.

Побочные реакции

Во время клинических исследований и после внедрения езомепразолу в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочных эффектах. Не было выявлено дозозависимых эффектов. Нежелательные явления классифицировались в зависимости от частоты возникновения : часто(>1/100, <1/10); нечасто(>1/1000, <1/100); редко(>1/10000, <1/1000) и очень редко(<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы :

редко: лейкопения, тромбоцитопения;

очень редко: агрунолоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек, анафилактические реакции/шок.

Со стороны обмена веществ и питания :

нечасто: периферические отеки;

редко: гипонатриемия;

очень рико: гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Нарушение психики :

нечасто: бессонница;

редко: возбуждение, депрессия, спутывание сознания;

очень редко: агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль;

нечасто: головокружение, слабость, парестезия, сонливость;

редко: нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения :

редко: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринтни нарушения :

нечасто: вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

редко: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто: боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, блюет;

нечасто: сухость в рту;

редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;

очень редко: микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

нечасто: повышение уровней печеночных ферментов;

редко: гепатит из или без желтухи;

очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печенки.

Со стороны кожи и подкожных тканей :

нечасто: дерматит, зуд, крапивница, сыпь;

редко: аллопеция, фоточувствительность;

очень редко: мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто: перелом бедра, запястья или хребта(см. раздел "Особенности применения");

редко: артралгия, миальгия;

очень редко: мышечная слабость.

Со стороны почек и сечевидильной системы :

очень редко: интерстициальный нефрит(у некоторых пациентов - одновременно с почечной недостаточностью).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез :

очень редко: гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения :

редко: слабость, усиление потовыделения.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 таблетки в алюминиевом блистере, по 1 или 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед / Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот №: Ес- 8, Ес- 9, Ес- 13/Пи и Ес- 14/Пи Те Ec Ай Ай Си, Фарма Ес И Зет, Грин Індастріал Парк, Полепаллі(Ві), Єдчерла(Эм), Махабубнагар, Телангана, ІH - 509 301, Индия /

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India

Другие медикаменты этого же производителя

КЛОТРИМАЗОЛ — UA/8794/01/01

Форма: мазь 1 % по 20 г в тубе; по 1 тубе в пачке из картона

КОМБИГРИП® — UA/2913/01/01

Форма: таблетки по 8 таблетки в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона; по 8 таблетки в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона; по 10 пачки в групповой пачке из картона; по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в бумажном конверте; по 20 бумажные конверты в групповой пачке из картона; по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона; по 20 пачки в групповой пачке из картона

РЕСПИКС Л® — UA/15504/01/01

Форма: таблетки in bulk: по 5000 таблетки в герметически запаянных двойных полиэтиленовых пакетах

ПРОТЕКОН ФАСТ® — UA/15396/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, № 30: по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке из картона, № 60: по 10 таблетки в блистере; по 6 блистеры в пачке из картона, № 90: по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке из картона, по 3 пачки в пачке из картона; по 30, 60 или 90 таблетки в контейнере; по 1 контейнеру в пачке из картона

МЕТРОДЕНТ® — UA/7954/01/01

Форма: гель зубной, клубничный аромат, по 20 г в алюминиевой тубе; по 1 тубе в картонной коробке