Азептил

Регистрационный номер: UA/15229/01/01

Импортёр: Медокеми ЛТД
Страна: Кипр
Адреса импортёра: ул. Константинуполес 1-10, г. Лимассол, а/с 51409, Кипр

Форма

раствор для инъекций, 500 мг/5 мл по 5 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке

Состав

5 мл раствора(1 ампула) содержит транексамовой кислоты 500 мг

Виробники препарату «Азептил»

Медокеми ЛТД(Ампульний Инъекционный Завод)
Страна производителя: Кипр
Адрес производителя: 48 Япету стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Лимассол, 4101, Кипр
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АЗЕПТИЛ

(AZEPTIL)

Состав

действующее вещество: транексамова кислота;

5 мл раствора(1 ампула) содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифібролітичний средство. Транексамова кислота специфически ингибуе активацию профибринолизина(плазминогену) и его превращение на фибринолизин(плазмин). Делает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза(патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях, делает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная аналгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать знеболювальну действие опиатов.

Фармакокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно(за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация представляет 1/10 от плазменной); проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьер, в грудное молоко(около 1 % от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. С белками плазмы(профибринолизином) соединяется менее 3 %.

Антифибринолитическая концентрация в разных тканях хранится 17 часы, в плазме - до 7-8 часов. Метаболізується незначительная часть. Кривая "концентрация-время" имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 часы. Общий почечный клиренс равняется плазменному(7 л/год).

Выводится почками(основной путь - гломерулярная фильтрация) : около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часы.

Идентифицировано 2 метаболити транексамовой кислоты(N- ацетилированный и дезаминированный).

При нарушении функции нырок существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого(кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение помета, отслаивания хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкози, заболевание печенки, предыдущая терапия стрептокиназой), так и местного(маточка, носовая, легочная, желудочно-кишечная кровотечению, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной зажигательной реакции(сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок разной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к препарату; субарахноидальное кровоизлияние; почечная недостаточность; коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза, острый артериальный или венозный тромбоз, судороги в анамнезе; фибринолитические состояния после коагулопатии в результате истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; интратекальни и внутрижелудочковые аппликации(опасность отека мозга и судорог); нарушение восприятия цветов; макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и раствором глюкозы, 20 % раствором фруктозы, 10 % раствором инвертазы, декстрина 40 или 70, раствором Рінгера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В комбинации с гепарином препарат нужно применять с осторожностью пациентам с нарушением свертывания крови.

Фармацевтически несовместимый с препаратами крови, растворами, которые содержат пенициллин, гипертензивные средства(норэпинефрин, дезоксиепинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместимый с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении из естрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамова кислота несовместима из метармином битартратом.

Высокоактивные протромбину комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинаций хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального тока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, содействуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Особенности применения

Не вводить внутримышечно!

Перед применением необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболиях у пациентов, которые принимали транексамову кислоту.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования(АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения судорог после операций такая же, как и у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Возможные нарушения зрения, включая размытое виденье, нарушение восприятия цветов. При появлении этих симптомов лечения следует прекратить. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки, врач должен рассмотреть необходимость длительного применения раствора для инъекций.

Не назначать пациентам, которые употребляют пероральные контрацептивы, естрогени, через повышенный риск тромбоза.

Транексамову кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор ІX или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличенный риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимое лечение транексамовой кислотой, следует находиться под надзором врача, который имеет опыт лечения таких заболеваний.

Транексамова кислота была выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижную сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

С осторожностью препарат назначать при тромбогеморагичних осложнениях(в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах(тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозы их развития, нарушения восприятия цветов, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей(возможная обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности(возможная кумуляция).

Перед началом и в течение лечения необходимый обзор у окулиста относительно остроты зрения, колеросприйняття, состоянию глазного дна.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективную контрацепцию во время лечения.

Транексамова кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Адекватных и сурово контролируемых клинических исследований относительно безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводилось, потому в этот период назначать препарат можно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Азептилу в обычных дозах возможное возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшения качества цветного восприятия и четкости зрения, потому в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Внутривенно(капельно, струйный).

Режим дозирования индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализуемом фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часы, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 разы на сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводить во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходить на пероральный прием таблетированной формы к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной зажигательной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минуты до вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают пероральный прием таблетированной формы транексамовой кислоты.

При нарушении функции нырок существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Деть.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза представляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка

Даны о передозировках отсутствующих. Но в случае передозировки возможная тошнота, блюет, головокружение, головная боль, судороги, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции(высыпание, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления(анорексия, тошнота, блюет, изжога, диарея).

Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия из или без потери сознания(после быстрой внутривенной инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь).

Со стороны органов зрения : нарушение восприятия цветов, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоз или тромбоэмболия(риск развития минимален).

Со стороны почек: острый некроз пробкового слоя почек.

Общие расстройства: судороги, головокружения, слабость, сонливость, недомогание.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Несовместимый с препаратами крови, растворами, которые содержат пенициллин, гипертензивные средства(норэпинефрин, дезоксиепинефрину гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместимый с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.

Упаковка. По 5 мл раствора в ампулах. По 5 ампулы в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Медокемі ЛТД(Ампульний Инъекционный Завод)/

Medochemie LTD (Ampoule Injectable Facility).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

48 Япету стрит, Ажиос Атанасіос Индустриальная зона, Лимассол, 4101, Кипр/

48 Iapetou Street, Agios Athanassios Industrial Area, Limassol, 4101, Cyprus.

Другие медикаменты этого же производителя

МЕДОПЕКСОЛ — UA/14904/01/03

Форма: таблетки по 0,7 мг № 30(10х3) в блистерах

АКСЕТИН — UA/8714/02/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; по 10 таблетки в стрипи, по 1 стрипу в картонной коробке

КИРИН — UA/6669/01/01

Форма: порошок для суспензии для инъекций по 2 г; 1 флакон с порошком в комплекте с растворителем по 3,2 мл в ампуле(бактериостатическая вода для инъекций с бензиловым спиртом, 9 мг/мл) в блистере; по 1 блистеру в коробке

МЕДОКЛАВ — UA/4428/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 875 мг/125 мг по 7 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке

ЗИКАЛОР — UA/17089/01/01

Форма: таблетки по 5 мг по 10 таблетки в блистере, по 3, 6 или 9 блистеры в картонной коробке