Адмента 5

Регистрационный номер: UA/15449/01/01

Импортёр: Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед
Страна: Индия
Адреса импортёра: Екме Плаза, Ендхери - Курла Роуд, Ендхери Иаст, Мумбай - 400059, Индия

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг № 30(10х3) в блистерах

Состав

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит мемантину гидрохлориду 5 мг

Виробники препарату «Адмента 5»

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Сурвей № 214, Участок № 20, Гавт.Индл.Ерия, Фаза ИИ, Пипариа, Сильвасса - 396230, У.Т. Дадра и Нагар Хавели, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АДМЕНТА 5

АДМЕНТА 10

Состав

действующее вещество: memantine;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит мемантину гидрохлориду 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 5 мг: целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, магнию стеарат, Opadry Orange 03F53686: гипромелоза, титану диоксид(Е 171), макрогол 6000, тальк, железа оксид желтое(Е 172), желтое мероприятие FCF(E 110) *, железа оксид красен(Е 172);

* используют Алюминиевый лак 15-18 % (Е 110).

таблетки по 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, магнию стеарат, Opadry Grey 03F57692: гипромелоза, титану диоксид(Е 171), макрогол 6000, тальк, железа оксид черный(Е 172).

строй покрытия:: коллоидный безводнийо действующему веществу.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: таблетки оранжевого цвета, капсулоподибной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "321" на одной из сторон;

таблетки по 10 мг: таблетки серого цвета, капсулоподибной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "322" на одной из сторон.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при деменции. Код АТХ N06D X01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

В проявлениях симптомов и прогрессе нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергичной нейротрансмиссии, особенно при участии NMDA(N- метил D- аспартат) -рецепторив.

Мемантин есть потенциалзалежним, средней афинности неконкурентным антагонистом NMDA- рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Абсолютная биодоступность мемантину представляет приблизительно 100 %, время достижение пика концентрации в плазме крови(Tmax) - от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема еды на всасывание нет.

Распределение

Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантину в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл(0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношения содержимого препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равняется 0,52. Приблизительно 45 % мемантину связывается с протеинами плазмы крови.

Биотрансформация

В организме человека около 80 % мемантину циркулирует в виде начального вещества, основные метаболити не имеют NMDA- антагонистичных свойств. Участию цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.

Элиминация

Мемантин елиминуеться моноэкспоненциальным образом с промежутком t1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс(Cltot) равняется 170 мл/хв/1,73м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантину включает также канальцеву реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантину в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 разы. Олужнення мочи может происходить в результате существенных изменений в диете, например замены богатого мясными кушаньями рациона вегетарианским или в результате интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамічний/фармакокинетичний связок

При дозе мемантину 20 мг на сутки уровень содержимого в цереброспинальной жидкости отвечает величине ki(константа торможения) мемантину, что представляет 0,5 мкмоль в участке фронтальной коры головного мозга человека.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь Альцгеймера от легкой степени тяжести к тяжелым формам.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного применения мемантину и амантадину через риск фармакотоксичного психоза. Оба соединения есть химически связанными NMDA- антагонистами. То же касается кетамина и декстрометорфану. В одном опубликованном отчете отмечалось также о риске комбинации мемантину и фенитоину.

Механизм действия предусматривает возможное усиление эффектов L- допа, допаминергичних агонистов и антихолинергичних средств при одновременном применении таких NMDA- антагонистов, как мемантин. Возможным является послабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместимое назначение мемантину и спазмолитических средств, дантролену или баклофену может модифицировать их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способные взаимодействовать из мемантином, обусловливая риск повышения уровней содержимого в плазме крови.

При совместимом назначении мемантину из гидрохлоротиазидом(ГХТ) или любой комбинацией из ГХТ возможное снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.

Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного соотношения(МЧС) при применении мемантину пациентам, которые принимают варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, которые одновременно принимают пероральные антикоагулянты.

Существенных эффектов взаимодействия мемантину из глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином выявлено не было.

Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинвмисной монооксигеназа, епоксидгидролази или сульфатиону.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного приложения с такими N- метил D- аспартат(NMDA) -антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, а потому побочные эффекты(преимущественно связаны с центральной нервной системой) могут быть чаще или вираженишими.

Некоторые факторы, которые вызывают увеличение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного надзора за пациентом. Указанные факторы включают существенные изменения в диете, например замену богатого мясными кушаньями рациона на вегетарианский или же интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН моче может повышаться через состояния тубулярного почечного ацидоза(ТНА) или тяжелые инфекции мочевого тракта, вызванные Proteus bacteria.

Во время большинства клинических исследований пациенты, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью(III - IV степени согласно классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из числа участников. Следовательно пациентам с такими заболеваниями необходим тщательный надзор.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно влияния мемантину при применении его в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при влиянии концентраций, идентичных или несколько больше от тех, которые применяются человеку. Потенциальный риск для человека не известен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных явной необходимостью.

Неизвестно, или происходит экскреция мемантину в грудное молоко, что, однако, может иметь место, учитывая липофильнисть субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Болезнь Альцгеймера от средней тяжести к тяжелым формам обычно обусловливает ухудшение возможности руководить автомобилем и нарушение способности работать с другими механизмами. Кроме того, мемантин имеет незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека. Поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особенной осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать и проводить под надзором врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждого дня в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с едой или независимо от приема еды.

Взрослые.

Максимальная суточная доза представляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг на неделю в течение первых 3 недель таким образом:

1-ю неделю(1-7-й день) :

принимать 1 таблетку по 5 мг на сутки;

2-ю неделю(8-14-й день) :

принимать 1 таблетку 10 мг на сутки;

3-ю неделю(15-21-й день) :

принимать по 15 мг(1 таблетка по 10 мг, 1 таблетка по 5 мг) на сутки;

начиная с 4-й недели:

принимать 2 таблетки по 10 мг(20 мг на сутки) каждого дня.

Рекомендованная поддерживающая доза представляет 20 мг на сутки.

Длительность лечения индивидуально определяет врач, который имеет опыт диагностирования и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозирование мемантину, лучше всего в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантину и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантину пациентом - доброй. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость.

Пациенты пожилого возраста.

На основе результатов клинических исследований рекомендованная доза для пациентов в возрасте от 65 лет представляет 20 мг на сутки(2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как отмечено выше.

Снижение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести(клиренс креатинина 50-80 мл/хв) снижения дозы препарата не нужно. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести(клиренс креатинина 30-49 мл/хв) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг на сутки по стандартной схеме, если негативных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени(клиренс креатинина 5-29 мл/хв) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.

Снижение функции печенки.

Для пациентов с нарушением функции печенки легкой или средней степени тяжести(за шкалой Чайлда-П'ю А, B) коррекция дозы не нужна. Применение мемантину пациентам с тяжелым нарушением функции печенки не рекомендуется.

Деть.

Препарат не применяют детям в связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности.

Передозировка

Опыт ограничен.

Симптомы

Относительно значительные передозировки(200 мг и 105 мг на сутки в течение 3 дней соответственно) были или связанная с симптомами усталость, слабости та/або диареей или имели бессимптомный ход. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозой наблюдали симптомы нарушения центральной нервной системы(спутывание сознания, вялость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, расстройства поступи) та/або желудочно-кишечные нарушения(блюет и диарея).

После приема 2000 мг мемантину у пациента развилась запятая на протяжении 10 дней, позже - диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.

Лечение

Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисления реакции мочи, форсированный диурез.

В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

Побочные реакции

Инфекции: грибковые заболевания.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны психики: сонливость, спутывание сознания, галюцинації1, психотические реакції2, нарушение нервной системы, головокружения, нарушения равновесия, нарушения поступи, судорожные нападения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, венозный тромбоз/тромбоэмболизм.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, блюет, панкреатит2.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : повышенные показатели функции печенки, гепатит.

Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.

1 Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

2 Отдельные сообщения при медицинском приложении.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальними идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантину.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Сурвей № 214, Участок № 20, Гавт.Індл.Ерія, Фаза ІІ, Піпаріа, Сільвасса - 396230, У.Т[TD1] . Дадра и Нагар Хавелі, Индия.

[ TD1] Удалить скобки

Другие медикаменты этого же производителя

АДМЕНТА 10 — UA/15449/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 30(10х3) в блистерах

АРИЗИЛ 10 — UA/15431/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 30(10х3) в блистерах

ЦИФРАН — UA/2897/01/02

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг № 10(10х1) в блистерах

НУПИНТИН — UA/9920/01/01

Форма: капсулы по 100 мг, по 20, или 50, или 100 капсулы в флаконе, по 1 флакону в картонной коробции

ФИЛАП — UA/14350/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг, по 1 таблетке в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке, по 4 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке