Аденостерид-Здоров'я

Регистрационный номер: UA/2653/01/01

Импортёр: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг, по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит финастериду 5 мг

Виробники препарату «Аденостерид-Здоров'я»

ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье"(все стадии производства, контроль качества, выпуск серии)
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22
Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП"(все стадии производства, контроль качества)
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: finasteridе;

1 таблетка содержит финастериду 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; магнию стеарат; кремнию диоксид коллоидный безводен; гипромелоза; титану диоксид(Е 171); кандурин(серебряный блеск), что содержит алюмосиликат калию, титану диоксид(E 171); краситель "Сепісперс сухой голубой И", что содержит гипромелозу, целлюлозу микрокристаллическую, индигокармин(Е 132).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета с незначительным перламутровым оттенком.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Ингибиторы тестостерон-5-альфа-редуктази. Код АТХ G04C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Фінастерид − это специфический ингибитор 5-альфа-редуктази типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон(ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы(ДГПЗ) ее увеличение зависит от превращения тестостерону в ДГТ в тканях простаты. Фінастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутришнепростатичний ДГТ. Фінастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

У пациентов, которые имели умеренные и тяжелые проявления ДГПЗ, увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низкий остаточный объем мочи, финастерид уменьшил частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за 4 годы и необходимость хирургического вмешательства(трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункты за шкалой оценки симптомов QUASI - AUA(диапазон 0-34), значительной регрессией объема простаты - приблизительно на 20 % и значительным увеличением скорости потока мочи.

Существуют данные об исследовании MTOPS(Медицинское лечение простатичних симптомов), которое было 4-6-летним исследованием с участием 3047 мужчины с симптоматической ДГПЗ, которые были рандомизированы к приему финастериду, 5 мг/день, доксазозину, 4 или 8 мг/день, комбинации финастериду, 5 мг/день, и доксазозину, 4 или 8 мг/день, или плацебо. Первичной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогресса ДГПЗ(какое определялось как увеличение от начала на 4 и больше пункты за шкалой оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЗ почечная недостаточность; рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис или недержание мочи). Сравнительно с плацебо, лечение финастеридом, доксазозином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогресса ДГПЗ соответственно на 34 % (p=3D0,002), 39 % (p<0,001) и 67 % (p<0,001). Большинство случаев(274 из 351), которые представляли прогресс ДГПЗ, были подтверждены увеличением на ≥ 4 пунктов за шкалой оценки симптомов; под воздействием лечения риск прогресса симптомов был снижен на 30 % (95 % интервал доверия 6-48 %), 46 % (95 % интервал доверия 25-60 %) и 64 % (95 % интервал доверия 48-75 %) соответственно в группах приема финастериду, доксазозину и комбинации, сравнительно с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась в 41 из 351 случая прогресса ДГПЗ; под воздействием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67 % (p=3D0,011), 31 % (p=3D0,296) и 79 % (p=3D0,001) соответственно в группах приема финастериду, доксазозину и комбинации сравнительно с плацебо. Только группы приема финастериду и комплексной терапии имели существенную разницу с группой приема плацебо.

Фармакокинетика. Биодоступность финастериду при пероральном приеме представляет приблизительно 80 %. Прием еды не влияет на биодоступность препарата. Cmax финастериду в плазме крови достигается приблизительно через 2 часы после перорального приема. Абсорбция препарата из пищеварительного тракта завершается через 6-8 часы после его приема. Т½ финастериду в плазме крови в среднем представляет 6 часы. Связывание с белками плазмы крови - 93 %. Системный клиренс представляет приблизительно 165 мл/хв, объем распределения - 76,1 литра.

В пожилом возрасте скорость выведения финастериду несколько снижается. У мужчин возрастом свыше 70 лет Т½ финастериду представляет приблизительно 8 часы, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет - 6 часы. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарату у лиц старшего возраста.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью(клиренс креатинина от 9 до 55 мл/хв) не выявлены разницы скорости выведения одноразовой дозы финастериду, сравнительно с пациентами без этой патологии. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью часть метаболитив финастериду, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитив финастериду в калении при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показанный гемодиализ, коррекция дозы препарата не нужна.

Даны о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Фінастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастериду оказывалось в семенной жидкости.

Клинические характеристики

Показание. Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы(ДГПЗ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

− уменьшение размеров(регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с ДГПЗ;

− снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в т. ч. трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не предназначен для применения женщинам и детям.

Беременность: применение женщинам, когда они есть или могут потенциально быть беременными(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Фінастерид не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизуе препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует достоверность того, что ингибиторы и индукторы CYP3A4 будут влиять на концентрацию финастериду в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастериду в связи с одновременным применением ингибиторов CYP3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. При применении из пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и антипирином не было найдено клинически весомых взаимодействий.

Особенности применения.

Общие мероприятия. Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным течением мочи.

Влияние на простатоспецифичний антиген(ПАРСЕКА) и диагностику рака предстательной железы. До этого времени не показано благоприятного клинического влияния лечения препаратом у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПАРСЕКА наблюдались с несколькими определениями ПАРСЕКА и взятием биопсии предстательной железы. Лечение препаратом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась у пациентов, которые препарат не принимали.

Перед началом лечения и периодически во время лечения препаратом рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПАРСЕКА также используется для выявления рака простаты. В целом, при базисном уровне ПАРСЕКА свыше 10 нг/мл(Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПАРСЕКА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПАРСЕКА у мужчин, которые болеют раком предстательной железы и которые не имеют этого заболевания. Следовательно, у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормы ПАРСЕКА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения препаратом. Базисный уровень ПАРСЕКА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты.

Препарат вызывает уменьшение содержимому сывороточного ПАРСЕКА приблизительно на 50 % у пациентов, больных аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПАРСЕКА у пациентов с аденомой предстательной железы, которые получают лечение препаратом, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПАРСЕКА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПАРСЕКА, хотя это может колебаться у отдельных пациентов. В большинстве пациентов, которые получают препарат в течение 6 месяцев и больше, значения ПАРСЕКА должны быть удвоены сравнительно с нормальными значениями у лиц, которые не принимают препарат. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПАРСЕКА и поддерживает его способность обнаруживать рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПАРСЕКА у пациента, который получает лечение финастеридом(5 мг), необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата.

Влияние на уровень ПАРСЕКА. Уровень ПАРСЕКА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПАРСЕКА необходимо считаться с тем фактом, что уровень ПАРСЕКА снижается в процессе лечения препаратом. В большинстве пациентов наблюдается быстрое снижение ПАРСЕКА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПАРСЕКА стабилизируется на новом уровне, который представляет приблизительно половину от базисной величины. Из этого обзора у типичных пациентов, которые получают препарат в течение 6 месяцев и больше, значения ПАРСЕКА должны быть удвоены сравнительно с нормой у лиц, которые не принимают препарат.

Препарат существенно не уменьшает процент свободного ПАРСЕКА(отношение свободного ПАРСЕКА к общему). Отношение свободного и общего ПАРСЕКА остается постоянным даже под воздействием препарата. При определении процента свободного ПАРСЕКА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.

Рак молочной железы у мужчин. Сообщалось о раке молочной железы у мужчин, которые принимали финастерид(5 мг). Врачи должны проинструктировать своих пациентов относительно немедленного сообщения о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно - о припухлости, боли, гинекомастии или выделении из сосков.

Печеночная недостаточность. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастериду не исследовалось.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю. Препарат противопоказан беременным женщинам.

Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками препарата или теми, которые потеряли целостность.

Имеются даны о выделении небольшого количества финастериду из спермы пациента, который принимал финастерид 5 мг/день. Неизвестно, или может на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, который лечился финастеридом. Если половая партнерша пациента есть или может потенциально быть беременной, пациента рекомендуется предотвращать влиянию спермы на партнершу.

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктази типа II тормозить превращение тестостерону в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут повлечь нарушение в развитии внешних половых органов в плода мужского пола.

Таблетки препарата покрыты пленочной оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не потеряли целостность.

Препарат не показан женщинам. Неизвестно, или проникает финастерид в молоко матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет на способность руководить автомобилем и работу с механизмами.

Способ применения и дозы. Рекомендованная доза - 1 таблетка по 5 мг 1 раз в день под время или независимо от приема еды.

Препарат можно применять в комбинации с альфа-блокатором доксазозином(см. раздел "Фармакологические свойства").

Срок лечения определяет врач индивидуально. Невзирая на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходим по крайней мере шестимесячный прием препарата.

Для пациентов пожилого возраста и для больных почечной недостаточностью разной степени тяжести(снижение клиренса креатинина до 9 мл/хв) коррекция дозы не нужна.

Нет данных относительно применения препарата пациентам с нарушениями функций печенки.

Деть. Препарат противопоказан детям.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены.

Передозировка. У пациентов, которые получали препарат в дозе до 400 мг однократно и препарат в дозе до 80 мг на день в течение 3 месяцев, любые нежелательные эффекты отсутствовало.

Не существует специальных рекомендаций относительно лечения при передозировке препаратом.

Побочные реакции. Самыми частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении в большинстве пациентов.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая высыпание, зуд, крапивницу и отек Квінке(в т. ч. отек губ, языка, горла и лица).

Со стороны психики: снижение либидо, которое может продлиться после прекращения терапии, депрессия.

Со стороны сердечной системы: ускоренное сердцебиение.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : повышенный уровень ферментов печенки.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : импотенция, расстройство эякуляции, болючисть и увеличение молочных желез, рак молочной железы, боль в яичках, эректильная дисфункция, которая может длиться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или оборотные нарушения качества спермы(о нормализации или улучшении качества спермы сообщалось после прекращения приема финастериду).

Следует немедленно сообщить врачу о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно - о припухлости, боли, гинекомастии или выделении из сосков.

За исследованиями: уменьшение еякуляту, снижение уровня ПАРСЕКА(см. раздел "Особенности применения").

В исследовании MTOPS профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии отвечал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, которым применяли комбинированную терапию, была сравнительной с суммой частот появления побочных реакций для двух монотерапий.

Существуют данные об увеличении преимущества рака предстательной железы высокой степени при приеме препарата. Это можно объяснить влиянием препарата на объем простаты. Из общего количества случаев рака предстательной железы большинство случаев были классифицированы как интракапсулярный(стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между долговременным применением препарата и опухолями с баллами Глиссона 7-10 отсутствует.

При проведении стандартных лабораторных тестов разница между пациентами, которые получали препарат, и пациентами, которые его не получали, отсутствовала.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10×3 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Другие медикаменты этого же производителя

ЙОХИМБИНУ ГИДРОХЛОРИД — UA/13937/01/01

Форма: порошок(субстанция) в пакетах двойных полиэтиленовых для производства нестерильных врачебных форм

АДРЕНАЛИН — UA/9999/01/01

Форма: кристаллический порошок(субстанция) в полиэтиленовых пакетах для производства стерильных врачебных форм

ДИГОКСИН — UA/14618/01/01

Форма: порошок или кристаллы(субстанция) в двойных полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения

ЗОЛОТОТЫСЯЧНИКУ ТРАВА — UA/11808/01/01

Форма: трава(субстанция) в пакетах из пленки полиэтиленовой для фармацевтического приложения

ДИМЕТИНДЕНУ МАЛЕАТ — UA/14596/01/01

Форма: кристаллический порошок(субстанция) в полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения