Агапурин® Ср 400

Регистрационный номер: UA/2658/03/01

Импортёр: ООО "Санофи-Авентис Украина"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А

Форма

таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия по 400 мг; по 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в коробке

Состав

1 таблетка содержит 400 мг пентоксифиллина

Виробники препарату «Агапурин® Ср 400»

АО "Санека Фармасьютикалз"(производство ГЛЗ, первичная и вторичная упаковка, контроль и выпуск серий)
Страна производителя: Словацкая Республика
Адрес производителя: Нитрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацкая Республiка
ООО "Зентива"(производство ГЛЗ, первичная и вторичная упаковка, контроль и выпуск серий)
Страна производителя: Чешская Республика
Адрес производителя: В кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долни Мєхолупи, Чешская Республика
ДЕТА производственный кооператив инвалидов(вторичная упаковка)
Страна производителя: Чешская Республика
Адрес производителя: Странскего 2510, 390 34 Табор, Чешская Республiка
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АГАПУРИНТ СР 400

(AGAPURINТ SR 400)

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит 400 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества:

ядро: гипромелоза 2208/15000, повидон 30, тальк, магнию стеарат;

оболочка: краситель белый Sepifilm 752(гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиетиленгликолю(макрогола) 40 стеарат, титану диоксид(Е 171)), эмульсия симетикону SE4, макрогол 6000.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Периферические вазодилататори. Код АТX С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин улучшает реологични свойства крови(текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он :

- улучшает ухудшенную способность эритроцитов к деформации путем ингибування фосфодиэстеразы с дальнейшим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибуе агрегацию эритроцитов;

- ингибуе агрегацию тромбоцитов;

- снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме крови;

- ингибуе активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов.

Исследования влияния пентоксифиллина на сердечную и цереброваскулярную летальность та/або заболеваемость не проводились.

Фармакокинетика.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина из препарата АгапуринТ СР 400 мг происходит на протяжении 10-12 часов и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Высвобожденный пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемний метаболизм вещества, поэтому ее системная доступность представляла лишь 20-30 %.

Пентоксифиллин почти полностью метаболизуеться в печенке. Основной активный метаболит
1 -(5-гидроксигексил) - 3,7-диметилксантин(метаболит I) оказывается в плазме крови в концентрации в два раза выше концентрации исходного вещества, с которой он находится в оборотном биохимическом равновесии. Из-за этого пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Выведение пентоксифиллина является двухфазным; начальный период полувыведения для исходного вещества представляет 0,4-0,8 часы, а для метаболитив - 1,0-1,6 часы. Конечный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови представляет приблизительно 1,6 часы.

Выведение происходит в основном почками в форме неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитив; лишь 4 % выходит с калом. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в следовых количествах.

У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией период полувыведения является длиннее, и абсолютная биодоступность растет.

Клинические характеристики.

Показание

Удлинение дистанции безболевой поступи у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIb за Фонтеном(перемежающаяся хромота), когда другие мероприятия, такие как тренировка поступи, ангиопластика та/або обновительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения(включая туговухисть и внезапную потерю слуха).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, других производных метилксантина или к любому из компонентов препарата.

Острый инфаркт миокарда.

Кровоизлияние в мозг или другое клинически значимое кровотечение.

Язвы желудка та/або кишечные язвы.

Геморрагический диатез.

Кровоизлияние в сетчатку глаза.

Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном назначении с указанными ниже препаратами следует учитывать возможность врачебных взаимодействий.

Средства, которые снижают артериальное давление.

Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств, и снижение артериального давления может быть выраженнее.

Антикоагулянты.

Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, тех, которые получают сопутствующее лечение антикоагулянтами, нужен тщательный мониторинг(в частности, регулярный контроль МЧС), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.

Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверять контроль уровня сахара в крови через промежутки времени, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Теофиллин.

Концентрация теофиллина в крови может повышаться, и, как следствие, возможное обострение побочных эффектов во время лечения заболеваний дыхательного тракта.

Циметидин.

Может происходить рост уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиления действия пентоксифиллина.

Ципрофлоксацин.

Одновременное применение препарата из ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В связи с этим может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.

Потенциальный адитивний эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов : через повышенный риск возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов(например, клопидогрелю, ептифибатиду, тирофибану, епопростенолу, илопросту, абциксимабу, анагрелиду, НПЗП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ- 2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидин, дипиридамол) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечения препаратом следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, которые страдают на диабет и получают лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможное усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательным образом присматривать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой(СЧВ) или с другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластичной анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) или тяжелой дисфункцией печенки выведения пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для

- пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

- пациентов с инфарктом миокарда;

- пациентов с артериальной гипотензией;

- пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны нападения стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.

- пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина ниже 30 мл/хв);

- пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

- пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, предопределенной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений - см. раздел "Противопоказания";

- пациентов которые недавно перенесли оперативное лечение(повышенный риск возникновения кровотечения, в звўязку с чем нужен систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Существует недостаточно опыт применения препарата беременным женщинам. Из-за этого рекомендуется не применять препарат в период беременности.

Кормление груддю.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом, необходимо прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Дозирование препарата АгапуринТ СР 400 мг устанавливается врачом, учитывая индивидуальные особенности пациента.

Таблетки пролонгированного действия следует глотать целыми(не розжовуючи), запивая достаточным количеством воды. Длительность лечения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного пациента.

Хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIb за Фонтеном(перемежающаяся хромота).

Если не назначено другое дозирование применяют по 1 таблетке пролонгированного действия препарата АгапуринТ СР 400 мг 3 разы на сутки(1200 мг пентоксифиллина на сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходимая коррекция дозы.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печенки нужное снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения(включая туговухисть и внезапную потерю слуха).

Если не назначено другое дозирование, применять по 1 таблетке препарата АгапуринТ СР 400 мг 2 или 3 разы на сутки(800-1200 мг пентоксифиллина на сутки).

В случаях тяжелых расстройств кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в комбинации с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза(парентеральный + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможное лечение или только пероральное, или комбинированное пероральное и парентеральное(в/в инфузия), или только парентеральное(в/в инфузия).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходимая коррекция дозы.

У пациентов с нарушением функции почек(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) дозы следует титровать до 50-70 % от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например, применения пентоксифиллина по 400 мг 2 разы на сутки вместо 400 мг 3 разы на сутки.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печенки решения о снижении дозы препарата должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Примечание: в случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту(применение слабительных средств, диарея, оперативные вмешательства в анамнезе на кишечнике), в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременное выведение происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Деть. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта АгапуринТ СР 400 мг нельзя назначать детям.

Передозировка.

Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждения, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечебные мероприятия. Если передозировка состоялась недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы помешать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того, чтобы предотвратить осложнением, может быть необходимое наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные мероприятия в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности(шоку). При первых признаках(например, кожные реакции(крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное вспотел, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мероприятиями неотложной помощи, такими как размещения больного в лежачему положении с поднятыми ногами, обеспечения проходности дыхательных путей и введение кислорода, показанное екстренне медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин(адреналин) внутривенно, глюкокортикоиды(например, 250-1000 мг метилпреднизолона внутривенно) и антагонисты гистаминових рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения - возобновления жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Побочные реакции

Ниже приведенные случаи побочных реакций. Частота возникновения неизвестна.

Системы органов

Побочные реакции

Лабораторные показатели

Повышение уровня трансаминаз

Нарушение сердечной функции

Аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышения артериального давления

Нарушение функции кроветворной и лимфатической системы

Тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластична анемия(частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), которая может иметь летальное следствие, лейкопения/ нейтропения

Расстройства нервной системы

Головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги

Нарушение функции желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечные расстройства, ощущения давления в желудке, метеоризм, тошнота, блюет, диарея, запор, гиперсаливация

Реакции со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд, покраснение кожи и крапивница, токсичный эпидермальный некролиз и синдром Стівенса-Джонсона, высыпание

Нарушение со стороны сосудов

Ощущение жара(приливы), кровотечения, периферические отеки

Реакции со стороны иммунной системы

Анафилактические реакции, анафилактоидни реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок

Нарушение со стороны печенки и желчевыводящих путей

Внутрипеченочный холестаз

Психические расстройства

Возбуждение и нарушение сна, галлюцинации

Нарушение со стороны органов зрения

Нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслаивание сетчатки

Другие

Сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышения температуры тела

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Не нуждается специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АО "Санека Фармасьютікалз". ООО "Зентіва".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацкая Республика.

В кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чешская Республика.

Заявитель.

ООО "Санофі-Авентіс Украина".

Местонахождение заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.

Другие медикаменты этого же производителя

ЕССЕНЦИАЛЕ® ФОРТЕ Н — UA/8682/01/01

Форма: капсулы по 300 мг № 30(10х3), № 100(10х10) : по 10 капсулы в блистере; по 3 или по 10 блистеры в картонной коробке

СТЕНДРА — UA/15349/01/01

Форма: таблетки по 50 мг № 2(2х1), № 4(4х1) : по 2 или по 4 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке

АМАРИЛ® — UA/7389/01/03

Форма: таблетки по 4 мг № 30(15х2) : по 15 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке

БУСКОПАН® — UA/6378/03/01

Форма: суппозитории по 10 мг, по 6 суппозитории в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

ЕПАЙДРА® — UA/10240/01/01

Форма: раствор для инъекций, 100 ОТ/мл, № 5: по 3 мл в картридже; по 5 картриджи в блистерний упаковке в картонной коробке; № 5 : по 1 картриджу по 3 мл, вмонтированному в одноразовое устройство - шприц-ручку СолоСтар® (без игл для инъекций), по 5 шприцевые ручки в картонной коробке; № 1: по 10 мл в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной коробке