Флемоксин Солютаб®

Регистрационный номер: UA/4379/01/02

Импортёр: Астеллас Фарма Юроп Б.В.
Страна: Нидерланды
Адреса импортёра: Сильвиусвег, 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Форма

таблетки, что диспергуються по 250 мг по 5 таблетки в блистере, по 4 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит амоксицилину(в форме амоксицилину тригидрату) - 250 мг

Виробники препарату «Флемоксин Солютаб®»

Астеллас Фарма Юроп Б.В. (все стадии производства, упаковки, контроль серий)
Страна производителя: Нидерланды
Адрес производителя: Хогемат 2, 7942 ДЖ Меппел, Нидерланды
Сандоз ГмбХ-РНР Кандл(дополнительный производитель стадии гранулирования)
Страна производителя: Австрия
Адрес производителя: Биохемиштрассе, 10, 6250 Кандл, Австрия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ®

(FLEMOXIN SOLUTAB®)

Состав

действующее вещество: amoxicillin

1 таблетка содержит амоксицилину(в форме амоксицилину тригидрату) - 125 мг, 250 мг

500 мг, 1000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза дисперсная, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки, что диспергуються.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета(при хранении возможен светло желтый оттенок), вытянутой формы из гравуванням "231" для Флемоксину Солютабу® 125 мг, "232" - для Флемоксину Солютабу® 250 мг, "234" - для Флемоксину Солютабу® 500 мг, "236" - для Флемоксину Солютабу® 1000 мг, отметкой

на одной стороне и черточкой на другой стороне.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Бета-лактамні антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксицилін. Код АТС J01CA04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Флемоксин Солютаб® - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов.

Даны іn vitro относительно чувствительности к амоксицилину некоторых клинически значимых микроорганизмов.

Активность

in vitro

Средняя минимальная ингибуюча концентрация(МИСС)

0.01 - 0.1 мкг/мл

0.1 - 1 мкг/мл

1 - 10 мкг/мл

Грамположительные микроорганизмы

Streptococci группы А

Streptococci группы B

Str. pneumonie

Cl.welchii

Cl. tetani

Staph. aureus(бета-лактамазонегативни штаммы)

B. anthracis

L.subtilis

L. monocytogenes

Str. faecalis

Грамотрицательные микроорганизмы

N. gonorrhoeae

N. meningitidis

H. influenzae

Bordetella pertussis

E. coli

P. mirabilis

S. typhi

Sh. sonnei

V.cholerae

Амоксицилін неактивный к микроорганизмам, которые производят бета-лактамази, например, таких как Pseudomonas, Klebsiella, индол-позитивних штаммов Proteus и штаммов Enterobacter. Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема таблеток "Флемоксин Солютаб®" амоксицилин всасывается быстро и практически полностью(85 - 90 %), препарат кислотостоек. Прием еды практически не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови при приеме таблеток "Флемоксин Солютаб®" достигается через 1-2 часы. После приема внутренне 375 мг амоксицилину в плазме крови регистрировалась максимальная концентрация активного вещества, которая представляет 6 мкг/л. При удваивании(или снижении в 2 разы) дозы препарата максимальная концентрация в плазме крови также изменяется(увеличивается или уменьшается) в 2 разы.

Распределение. Приблизительно 20 % амоксицилину связывается с белками плазмы крови. Амоксицилін проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокротиння в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксицилину в желчи превышает ее концентрацию в крови в 2-4 разы. В амниотичний жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксицилину представляет 25-30 % от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксицилін плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек(например при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости представляет приблизительно 20 % от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксицилін частично метаболизуеться, большинство его метаболитив неактивная относительно микроорганизмов, но владеют аллергенными свойствами.

Выведение. Амоксицилін елиминуеться преимущественно почками, приблизительно 80 % - путем канальцевой экскреции, 20 % - путем клубочковой экстракции. Приблизительно 90 % амоксицилину выводится через 8 часы, 60-70 % в неизменном состоянии почками. При отсутствии нарушений функции почек период полувыведения амоксицилину представляет 1-1,5 часы. У недоношенных, новорожденных детей и младенцев до 6 месяцев - 3 - 4 часы.

При нарушении функции почек(клиренс креатинина равен или менее 15 мл/хв) период полувыведения амоксицилину увеличивается и достигает при анурии 8,5 часы.

Период полувыведения амоксицилину не изменяется при нарушении функции печенки.

Клинические характеристики

Показание

Инфекции, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами, :

- органов дыхания;

- органов мочеполовой системы;

- органов шлунко-кишкового тракта(ЖКТ);

- кожи и мягких тканей.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к амоксицилину или других бета-лактамних антибиотиков(пенициллинов и цефалоспоринив), а также к любым из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении аллопуринола и амоксицилину может повышаться риск возникновения кожных аллергических реакций.

Описанные отдельные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения(МНВ) у пациентов, которые одновременно принимали амоксицилин и аценокумарол или варфарин. Если такое приложение необходимо, следует тщательным образом контролировать протромбиновий время или МНВ с добавлением или прекращением лечения амоксицилином. Кроме того, может возникать необходимость проведения коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексату, что может повлечь рост токсичности последнего.

При лечении амоксицилином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать неферментативные реакции из глюкозооксидазой, поскольку неферментные методы могут давать хибнопозитивни результаты.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, меньшей мерой - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон, подавляют тубулярну секрецию препаратов пеницилинового ряда, который приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксицилину в плазме крови.

Как и другие антибиотики, амоксицилин может иметь влияние на флору кишечнику, который приводит к уменьшению реабсорбции естрогенив и уменьшение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Препараты, которые имеют бактериостатическую функцию(антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксицилину. Параллельное применение аминогликозидов является возможным(синергичный эффект).

Особенности применения

Гиперчувствительность.

Перед началом лечения амоксицилином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринив или других аллергенов.

Серьезные, а порою даже летальные случаи гиперчувствительности(анафилактоидни реакции и тяжелые кожные побочные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции достовернее возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или наличии гиперчувствительности к разным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксицилином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Острый коронарный синдром, ассоциируемый с реакцией гиперчувствительности(синдром Коуніса)

При лечении амоксицилином в редких случаях сообщалось о реакциях гиперчувствительности(острый коронарный синдром, ассоциируемый с реакцией гиперчувствительности, см. раздел "Побочные реакции"); в случае возникновения таких реакций необходимо применять соответствующее лечение.

Нечувствительные микроорганизмы

Амоксицилін не подходит для лечения некоторых инфекций, если патогенные возбудители нечувствительные или вероятно резистентные к амоксицилину; до лечения амоксицилином следует рассмотреть чувствительность вероятного возбудителя(см. раздел "Фармакологические свойства"). Это касается, в частности, лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и серьезными инфекциями уха, горла и носа.

Инфекционный мононуклеоз.

У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто(в 60-100% случаях) отмечалась екзантема, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллинам. Таким образом, антибиотики класса ампициллина не следует применять у пациентов с мононуклеозом.

Амоксицилін не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом через повышенный риск эритематозных высыпаний на коже.

Перекрестная резистентность. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.

Резистентность.

Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.

Псевдомембранозный колит.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксицилин, сообщалось о развитии антибиотикоасоцийованого колита от легкой степени к такому, которое представляет угрозу жизни. При возникновении антибиотикоасоцийованого колита, следует принять соответствующие меры. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитив или реакций гиперчувствительности.

Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику в данном случае противопоказанные.

Почечная недостаточность.

У пациентов с почечной недостаточностью, выведение амоксицилину может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности необходимо уменьшать дозу амоксицилину.

Судороги

У пациентов с нарушением функции почек в одиночных случаях могут возникать судороги. Особенно это касается пациентов, которые принимают высокие дозы та/або больных с факторами риска(например, эпилепсия в анамнезе, склонностью нападений судорог, при сопутствующем лечении эпилепсии или заболеваниях ЦНС) (см. раздел "Побочные реакции").

Кристалурія

При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристалурии, которая может быть вызвана амоксицилином. Наличие высокой концентрации амоксицилину в моче может повлечь выпадение осадка в мочевом катетере, потому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени(см. разделы "Побочные реакции" и "Передозировки").

Реакции со стороны кожи

Появление в начале лечения генерализуемой эритемы с лихорадкой, ассоциируемой с пустулами, может быть симптомом острого генерализуемого экзантематозного пустулезу. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксицилин.

Реакция Яриша-Герксгеймера

После начала терапии амоксицилином болезни Лайма наблюдалась Реакция Яриша-Герксгеймера(см. раздел "Побочные реакции"). Это непосредственно обусловлено бактерицидным действием амоксицилину на бактерии, что вызывают болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть поинформированы, что это распространенное следствие лечения болезни Лайма антибиотиками; обычно, симптомы исчезают при выздоровлении.

При лечении в течение длительного времени рекомендовано периодически оценивать функцию систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоетичну систему. Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови. Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов и изменения количества клеток крови(см. раздел "Побочные реакции").

Предостережение для недоношенных детей и в неонатальном периоде: следует контролировать функцию почек, печенки и крови.

Антикоагулянты

Изредка у пациентов, которые получали амоксицилин, было зарегистрировано удлинение протромбинового времени.

При параллельном применении антикоагулянтов необходим надлежащий мониторинг.

Для поддержания желательного уровня свертывания крови может понадобиться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов(см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" и "Побочные реакции").

Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori : при применении амоксицилину в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией для медицинского применения других лекарственных средств, которые применяются для комбинированной терапии.

Влияние на результаты диагностических тестов

Увеличение уровня амоксицилину в сыворотке крови и мочи может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Через высокую концентрацию амоксицилину в моче, химические методы часто дают ошибочно-позитивные результаты.

При определении глюкозы в моче во время лечения амоксицилином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазни методы.

Наличие амоксицилину может влиять на результаты теста эстриола у беременных женщин.

Применение в период беременности и или кормление груддю

Исследования амоксицилину на животных показали отсутствие тератогенного действия. Амоксицилін применяется в клинической практике с 1972 года и его приложения во время беременности подтверждено клиническими исследованиями. При необходимости назначения амоксицилину во время беременности необходимо провести оценку отношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксицилін в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. Применение в период кормления груддю возможно, риск для ребенка незначителен за исключением возможной сенсибилизации. Кормление груддю следует прекратить, если в новорожденного желудочно-кишечные расстройства(диарея, кандидоз или высыпание на коже).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не проводились исследования влияния на способность руководить автомобилем и другими механизмами. Однако могут возникать побочные реакции(например аллергические реакции, головокружения, судороги), которые могут влиять на способность руководить автомобилем или другими механизмами(см. раздел "Побочные эффекты").

Способ применения и дозы

При инфекциях умеренной или средней степени тяжести рекомендованные следующие дозы:

Взрослые(включая пациентов преклонных лет) : внутренне 500 -750 мг 2 разы на сутки или

500 мг 3 разы на сутки.

Деть с массой тела <40 кг

Суточная доза для детей представляет 40-90 мг/кг/сутки, разделив на 2-3 приемы(не превышать дозу 3 г/сутки), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов(см. разделы "Особенности применения", "Фармакологические свойства").

Данные фармакокинетики и фармакодинамики показывают, что применение трижды на сутки владеет лучшей эффективностью, чем при приеме дважды на сутки(рекомендуются, если дозы представляют верхний предел рекомендованных доз).

Детям с массой тела больше, чем 40 кг, следует применять в рекомендованных для взрослых дозах.

Специальные рекомендации.

Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки, разделив на 2 приемы.

Острый средний отит: в зоне высокой распространенности пневмококку со сниженной чувствительностью к пенициллинам, дозовый режим должен отвечать национальным/локальным рекомендациям.

Ранняя стадия болезнь Лайма(изолированная эритема мигрантов) : 50 мг/кг/сутки, распределив на 3 приемы, в течение 14-21 дня.

Профилактика эндокардита : 50 мг амоксицилину/кг массы тела, при приеме разовой дозы за 1 час до плановой хирургической процедуры.

Гонорея(острая, неускладнена) : прием разовой дозы 3 г.

При лечении инфекций с тяжело доступными очагами, например, острый средний бактериальный отит, лучшим является трехкратный прием препарата.

При лечении хронических заболеваний, при рецидивах, инфекциях тяжелого хода, рекомендуется прием препарата 3 разы на сутки в дозах по 750-1000 мг 3 разы на сутки; детям - до 60 мг/кг/сутки(распределенных на 3 приемы).

Длительность применения.

В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, длительность лечения должна представлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого хода дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания.

Прием препарата надо продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Необходимо снизить дозу препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с клиренсом креатинина ниже, чем 30 мл/хв, рекомендовано увеличивать интервал между приемом препарата и уменьшать суточную дозу препарата(см. раздел "Особенности применения", "Фармакологические свойства").

Почечная недостаточность у взрослых пациентов(включая пациентов преклонных лет)

Клиренс креатинина, мл/хв

Доза

Интервал между приемом

>30

Отсутствующая необходимость в коррекции дозы

-

10-30

500 мг

12 год

<10

500 мг

24 год

Гемодиализ: в конце процедуры гемодиализа необходимо принять 500 мг амоксицилину.

Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг

Клиренс креатинина, мл/хв

Доза

Интервал между приемом

>30

Обычная доза

Отсутствующая необходимость в изменении

10-30

Обычная доза

12 год( в соответствии с 2/3 дозой)

<10

Обычная доза

24 год(в соответствии с 1/3 дозой)

Пациенты с нарушениями функции печенки.

Нарушение функции печенки не влияет на период полувыведения препарата.

Способ применения. Препарат назначают независимо от приема еды(к еде, во время приема еды, после еды). Флемоксин Солютаб® можно проглотить, запив стаканом воды; можно также развести в воде(в 20 мл - ½ стаканы), с образованием сладковатой суспензии, которая имеет приятный лимонно-мандариновый вкус.

Деть.

Детям с массой тела <40 кг суточная доза представляет 40-90 мг/кг/сутки, разделив на 2-3 приемы(не превышать дозу 3 г/сутки), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов.

Данные фармакокинетики/фармакодинамики показывают, что отмечается лучшая эффективность при приеме 3 разы на сутки, потому прием дважды на сутки рекомендованный только, если применяется доза верхнего рекомендованного предела.

Детям с массой тела больше, чем 40 кг, следует применять в рекомендованных для взрослых дозах.

Передозировка

Симптомы: при передозировке возникают нарушения функции пищеварительного тракта такие, как тошнота, блюет, диарея; следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристалурии, что иногда приводили к почечной недостаточности.

Лечение: следует вызывать блюет или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое послабляющее средство(натрию сульфат). Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксицилін можно удалить из кровотока путем гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: диарея, тошнота и блюет.

Побочные реакции, полученные во время проведения клинических исследований и писляреестрацийного надзора амоксицилину представлены ниже в соответствии с классификацией MEdDRA.

Побочные реакции классифицированы за частотой их возникновения :

очень часто(≥1/10)

часто(≥1/100 и <1/10)

нечасто(≥1/1000 и <1/100)

редко(≥1/10 000 и <1/1 000)

очень редко(<1/10 000)

частота неизвестно(невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазия

Очень редко

Кандидоз кожи и слизистых оболочек, чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Расстройства со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко

Лейкопения (в том числе тяжелая, обратная;

нейтропения или агранулоцитоз), обратная тромбоцитопения и гемолитическая анемия.

Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса(см. раздел "Особенности применения").

Расстройства со стороны иммунной системы

Очень редко

Тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит(см. раздел "Особенности применения").

Частота неизвестна

Реакция Яриша-Герксгеймера(см. раздел "Особенности применения") и острый коронарный синдром, ассоциируемый с реакцией гиперчувствительности(синдром Коуніса) (см. раздел "Особенности применения").

Расстройства со стороны нервной системы

Очень редко

Гиперактивность, головокружение, судороги(в случаях нарушения функции почек или в случаях передозировки).

Частота неизвестна

Асептический менингит.

Расстройства со стороны пищеварительного тракта

Данные клинических испытаний

* Часто

Диарея и тошнота

* Нечасто

Рвота

Данные постмаркетинговых наблюдений

Очень редко

Антибіотикоасоційований колит, включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит.

Черный волосатый язык

# Изменение цвета зубов

Со стороны печенки и жовчевидильних путей

Очень редко

Гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение уровня печеночных ферментов(АСТ, АЛТ).

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки

Данные клинических испытаний

* Часто

Сыпь кожи

* Нечасто

Крапивница и зуд

Данные постмаркетинговых наблюдений

Очень редко

Реакции со стороны кожи, такие как мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, острый генерализован экзантематозный пустулез, пузырьчатый ексфолиативний дерматит и реакция на лекарственное средство, которое сопровождается эозинофилией и системными проявлениями(DRESS синдром).

Расстройства со стороны почек и сечевидильного тракта

Очень редко

Интерстициальный нефрит

Кристалурія(см. разделы "Особенности применения" и "Передозировки").

* Частота отмеченных нежелательных реакций была получена в результате оценки данных клинических исследований, в которых в целом участвовали приблизительно 6000 взрослые и дети, которые принимали амоксицилин.

# У детей появилось поверхностное изменение цвета зубов. Надлежащий присмотр за зубами может помочь избежать изменения цвета зубов, так как налет обычно снимается щеткой для зубов.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте

Упаковка. По 5 таблетки в блистере, по 4 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Хогемат 2, 7942 ДЖ Меппел, Нидерланды.

Другие медикаменты этого же производителя

ДЕ-НОЛ® — UA/4355/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 120 мг, по 8 таблетки в блистере; по 7 или 14 блистеры в картонной коробке

СУПРАКС® СОЛЮТАБ® — UA/11912/01/01

Форма: таблетки что диспергуються, по 400 мг; по 5 таблетки в блистере; по 1 или 2 блистеры в картонной коробке; по 1 или по 7 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ® — UA/4379/01/03

Форма: таблетки, что диспергуються по 500 мг по 5 таблетки в блистере, по 4 блистеры в картонной коробке

ЕЛИГАРД 22,5 МГ — UA/5758/01/02

Форма: порошок для приготовления раствора для подкожных инъекций по 22,5 мг; комплект содержит 2 лотки: 1 лоток содержит предварительно наполненный шприц А с растворителем(поле(DL- лактид-ко-гликолид) полимер, N-метил-2-пиролидон) по 457 мг, поршень шприца Б и пакетик с вологопоглинаючим агентом; 2 лоток содержит предварительно наполненный шприц Б с порошком, стерильную иглу и пакетик с вологопоглинаючим агентом, комплект в картонной коробке

ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ® — UA/4379/01/02

Форма: таблетки, что диспергуються по 250 мг по 5 таблетки в блистере, по 4 блистеры в картонной коробке