Авамис™

Регистрационный номер: UA/9306/01/01

Импортёр: ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лимитед
Страна: Великая Британия
Адреса импортёра: 980 Грейт Уест Роуд, Брентфорд, Миддлсекс, TW8 9GS, Великая Британия

Форма

спрей назальный, суспензия, дозированный, 27,5 мкг/дозу по 30 дозы или по 120 дозы в флаконе с дозирующим устройством и распылителем и колпачком; по 1 флакону в картонной коробке

Состав

1 доза препарата содержит флютиказону фуроату 27,5 мкг

Виробники препарату «Авамис™»

Глаксо Оперейшнс ЮКК Лимитед
Страна производителя: Великая Британия
Адрес производителя: Хармир Роуд, Барнард Кастл, DL12 8DT, Великая Британия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АВАМІС™

(AVAMYS™)

Состав

действующее вещество: флютиказону фуроат;

1 доза препарата содержит флютиказону фуроату 27,5 мкг;

вспомогательные вещества: глюкоза безводна, целлюлоза диспергована, полисорбат 80, раствор бензалконию хлорида, динатрию едетат, вода очищена.

Врачебная форма. Спрей назальный, суспензия, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, однородная суспензия флютиказону фуроата.

Фармакотерапевтична группа. Противоотечные и другие препараты для местного приложения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код ATХ R01A D12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флютиказону фуроат - синтетический фторированный кортикостероид с очень высоким уровнем родства с рецепторами глюкокортикостероидив и сильным противовоспалительным действием.

Фармакокинетика.

Флютиказону фуроат поддается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печенке и кишечнике, который имеет следствием очень незначительное системное влияние препарата. Обычно при интраназальному приложении 110 мкг 1 раз в сутки достигается такая концентрация препарата в плазме, которая не может быть измерена(< 10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флютиказону фуроата при применении 880 мкг 3 разы на день(общая суточная доза - 2640 мкг) представляет 0,5 %.

Уровень связывания флютиказону фуроата с белками плазмы - больше 99 %. Препарат широко распределяется, объем распределения представляет в среднем 608 л.

Флютиказону фуроат быстро выводится(общий плазменный клиренс - 58 л/год) из системной циркуляции, главным образом путем печеночного метаболизма с участием фермента CYP3A4 цитохрома P450 к неактивному 17β-карбоксильного метаболиту(GW694301X). Главным механизмом метаболизма является гидролиз S- флюорометил карботиоату к метаболиту 17β-карбоксильной кислоты. Выводится после перорального и внутривенного приложения в основном с фекалиями с признаками экскреции флютиказону фуроата и его метаболитив в желчи. После внутривенного приложения период полувыведения представляет 15,1 часы. Уровень экскреции с мочой представляет приблизительно 1 % и 2 % после перорального и внутривенного приложения соответственно.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергических ринитов.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Флютиказону фуроат быстро выводится путем экстенсивного метаболизма первого прохождения в печенке с помощью цитохрома Р450 3А4.

В соответствии с результатами применения другого глюкокортикоида - флютиказону пропионату, что также метаболизуеться CYP3A4, не рекомендуется совместимое приложение из ритонавиром в связи с увеличением системного влияния флютиказону фуроата.

Следует с осторожностью применять флютиказону фуроат вместе с сильными ингибиторами CYP3A4, включая препараты, которые содержат кобицистат, в связи с повышением риска развития системных побочных реакций. Таких комбинаций следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза будет превышать потенциальное повышение риска развития системных побочных реакций кортикостероидов. В таких случаях пациентов следует мониторити на предмет развития системных нежелательных явлений.

В клиническом исследовании медикаментозного взаимодействия флютиказону фуроата с сильным CYP3A4- ингибитором кетоконазолом количество лиц, в которых концентрация флютиказону фуроата в плазме крови была такой, которая поддавалась измерению, были больше в группе, которая применяла кетоконазол(6 лица с 20), сравнительно с группой, которая получала плацебо(1 лицо с 20). Это незначительное усиление системного влияния не вызывало статистически значимой разницы в 24-часовых уровнях сывороточного кортизола в этих двух группах.

Даны из изучения ферментативной индукции и ингибиции дают возможность допустить, что нет оснований ожидать метаболическое взаимодействие между флютиказону фуроатом и другими медиаторами метаболизма цитохрома Р450 в соответствующих интраназальних дозах для клинического приложения. Поэтому клинические исследования из изучения взаимодействия флютиказону фуроата и других лекарственных средств не проводились.

Особенности применения

При применении назальных кортикостероидов возможное возникновение системного эффекта, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени. Вероятность возникновения такого эффекта меньше, чем при применении пероральных кортикостероидов, и варьирует в зависимости от разных кортикостероидов и индивидуального ответа пациента. Потенциальный системный эффект может включать синдром Кушинга, кушингоидни признаки, адреналовую супрессию, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и значительно реже - ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессию(особенно у детей).

Применение выше рекомендованных доз интраназальних кортикостероидов может вызывать клинически значимую адреналовую супрессию. В периоды стресса или планового хирургического вмешательства следует взвесить на необходимость дополнительного применения системных стероидов, если есть признаки применения выше рекомендованных доз интраназальних кортикостероидов. Применение флютиказону фуроата в дозе 110 мкг на сутки не ассоциировалось с притеснением гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы у взрослых и детей. Однако дозу интраназального флютиказону фуроата нужно уменьшить к самой низкой эффективной, что дает возможность контролировать симптомы аллергического ринита. Как и при применении других интраназальних кортикостероидов, в случае сопутствующего применения любых других форм стероидной терапии следует учитывать их общее системное влияние.

В случае любых признаков подавления адреналовой функции переводить пациента из системного лечения стероидами на интраназальне применение флютиказону фуроата следует с осторожностью.

Нарушение зрения

Нарушение зрения может наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как нарушение четкости зрения или другие нарушения зрения, его стоит направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которых сообщалось после использования системных и местных кортикостероидов.

При лечении детей интраназальними кортикостероидами в рекомендованных дозах наблюдались случаи задержки роста. При лечении детей флютиказоном фуроатом в дозе 110 мкг на сутки на протяжении года(см. раздел "Побочные реакции") наблюдалась задержка скорости роста. Поэтому детей следует лечить самыми низкими эффективными дозами для поддержания адекватного контроля симптомов болезни(см. раздел "Способ применения и дозы"). Рекомендуется регулярно проверять рост детей, которые находятся на длительном лечении интраназальними кортикостероидами. Если рост ребенка замедляется, терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы, если возможно - к минимально эффективной для контроля за симптомами заболевания. Также следует рассмотреть вопрос относительно направления пациента на обзор к педиатру.

Не рекомендуется применять препарат вместе с ритонавиром в связи с повышенным риском возникновения системного влияния флютиказону фуроата.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Данных относительно применения препарата в период беременности недостаточно. Во время исследований у животных глюкокортикоиды вызывали деформации, включая расщепление неба и задержку внутриутробного развития. Маловероятно, что это имеет отношение к людям при соблюдении рекомендованных доз, которое приводит к минимальному системному влиянию. Флутиказону фуроат следует применять во время беременности лишь в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Кормление груддю

Неизвестно, или проникает флютиказону фуроат в грудное молоко при интраназальному приложении. Применять флютиказону фуроат в период кормления груддю следует лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.

Фертильность

Данных относительно влияния на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Аваміс не влияет или имеет незначительное влияние на способность руководить транспортными средствами и управлять другими механизмами.

Способ применения и дозы

Авамісо следует назначать лишь для интраназального приложения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: рекомендованная начальная доза - по 2 впрыскивания(27,5 мкг на одно впрыскивание) в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 110 мкг).

После достижения контроля за симптомами ринита пидтримуючу дозу препарата можно уменьшить до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 55 мкг).

Деть в возрасте от 6 до 11 лет: рекомендованная начальная доза - по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 55 мкг).

В случае недостаточного контроля за симптомами ринита при впрыскивании в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 55 мкг) дозу можно увеличить до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 110 мкг).

После достижения контроля за симптомами ринита рекомендуется уменьшать дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки(общая суточная доза - 55 мкг).

Больные пожилого возраста : применяют те же дозы, что и для взрослых.

Почечная недостаточность: коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность: коррекция дозы не нужна.

Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно применять препарат. Начало действия наблюдается через 8 часы после первого приложения, однако максимальный терапевтический эффект наступает через несколько дней от начала лечения, и потому больные должны быть проинформированы, что эффект от лечения будет наблюдаться при регулярном применении препарата. Длительность лечения должна быть ограничена периодом влияния аллергена.

Применение

Правила пользования назальным спреем.

Назальный дозированный спрей(см. рисунок ниже) состоит из стеклянного флакона, помещенного в пластиковый корпус с защитным колпачком, который закрывает наконечник распылителя(специальное устройство на верхнем конце спрея). В нижних частях корпуса находятся маленькие отверстия, через которые видно наличие препарата в стеклянном флаконе. На одной из боковых сторон пластикового корпуса находится большая дозирующая кнопка, при нажатии на которую препарат высвобождается через распылитель.

Перед первым приложением(но если препарат не применяли в течение месяца) следует проверить устройство.

  1. Хорошо стрясти закрытый флакон приблизительно 10 секунды, не снимая защитный колпачок.
  2. Снять колпачок, потянув его вверх, слегка нажимая пальцами с обеих сторон.
  3. Сильно нажать на дозирующую кнопку сбоку корпуса по меньшей мере 6 разы для высвобождения достаточного количества препарата в воздух.
  4. Назальный спрей готов к применению.

Перед каждым приложением необходимо прочистить носа, слегка стрясти флакон и произвести такие действия:

  1. Слегка наклонить председателя вперед.
  2. Держать спрей вертикально и осторожно поместить распылитель в одну ноздрю.
  3. Направить наконечник распылителя в противоположную от переносицы сторону, чтобы лекарственное средство равномерно распределилось в полости носа.
  4. Вдохнуть носом и одновременно нажать на дозирующую кнопку на пластиковом корпусе. Следует избегать попадания спрею в глаза. Если это случилось, промыть глаза водой.
  5. Вынуть наконечник распылителя из носа и выдохнуть ртом.
  6. Для введения препарата в другую ноздрю произвести действия, указанные в пунктах 1 - 5.
  7. Всегда после применения закрывать устройство защитным колпачком.

После каждого использования наконечник распылителя и защитный колпачок следует протереть чистой сухой тканью.

Деть. Детям в возрасте до 6 лет применять препарат Аваміс не рекомендуется, поскольку эффективность и безопасность применения данного лекарственного средства пациентам этой возрастной категории не установлены.

Передозировка

По данным клинических исследований, при интраназальному приложении до 2640 мкг препарату на сутки в течение больше чем 3 дней побочных эффектов не наблюдалось. Маловероятно, что в случае острой передозировки необходимым будет другое лечение, кроме медицинского наблюдения.

Побочные реакции

Побочные реакции распределены за частотой на такие категории: очень часто(≥ 1/10), часто( ≥ 100 и <1/10), нечасто(≥ 1/1 000 и <1/100), редко(≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко(< 1/10 000), частота неизвестна(нельзя определить из имеющихся данных).

Дыхательная система.

Очень часто: носовые кровотечения.

Часто: появление язв в носу.

Носовые кровотечения обычно были незначительны или умеренной интенсивности. У взрослых и подростков носовые кровотечения возникали чаще при длительном приложении(больше 6 недель), чем при применении до 6 недель. В ходе педиатрических клинических исследований длительностью до 12 недель случаи носовых кровотечений были аналогичными в группе, которая лечилась флютиказону фуроатом, и в группе, которая получала плацебо.

Нечасто: боль в носу, дискомфорт(включая печиння, раздражение, болезненность в носу), сухость в носу.

Очень редко: перфорация носовой перепонки.

Иммунная система.

Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, высыпание и крапивницу.

Нервная система.

Часто: головная боль.

Органы зрения.

Частота неизвестна: транзиторные нарушения зрения, нарушения четкости зрения.

Деть.

Скелетно-мышечная система и соединительные ткани.

Частота неизвестна: задержка роста.

По данным клинического исследования длительностью один год относительно оценки роста детей препубертатного возраста, которые получали 110 мкг флютиказону фуроату один раз на сутки, наблюдалась разница в скорости роста - 0,27 см на год сравнительно с группой, которая получала плацебо.

Системное действие.

Возможное появление системного эффекта, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени(см. раздел "Особенности применения"). При лечении детей назальными кортикостероидами сообщалось о случаях задержки роста.

Срок пригодности. 3 годы. После первого открытия - 2 месяцы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ºС. Не хранить в холодильнике. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Флаконы из темного стекла с дозирующим устройством, распылителем и колпачком. Флакон содержит 30 или 120 дозы.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Глаксо Оперейшнс ЮКК Лімітед, Великая Британия/

Glaxo Operations UK Limited, United Kingdom.

Местонахождение

Глаксо Оперейшнс ЮКК Лімітед, Хармір Роуд, Барнард Кастл, DL12 8DT, Великая Британия/

Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, DL12 8DT, United Kingdom.

Другие медикаменты этого же производителя

СЕРЕВЕНТ™ ЕВОХАЛЕР™ — UA/4045/01/01

Форма: аэрозоль для ингаляций, суспензия, дозированный, 25 мкг/дозу по 120 дозы в баллоне; по 1 баллону в картонной коробке

ВЕНТОЛИН™ ЕВОХАЛЕР™ — UA/2563/01/01

Форма: аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/дозу по 200 дозы в баллонах № 1

ЦЕРВАРИКС™ ВАКЦИНА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, КОТОРЫЕ ВЫЗЫВАЮТСЯ ВИРУСОМ ПАПИЛЛОМЫ ЧЕЛОВЕКА ТИПОВ 16 И 18 — UA/16310/01/01

Форма: суспензия для инъекций по 0,5 мл(1 доза) в предварительно наполненном шприце с поршнем и колпачком в комплекте с иглой(в блистере) или в флаконе с пробкой; по 1 предварительно наполненному шприцу с иглой или по 1 флакону в картонной коробке

АНОРО™ ЕЛЛИПТА™ — UA/14742/01/01

Форма: порошок для ингаляций, дозированный, по 55 мкг/22 мкг/дозу, по 30 дозы в порошковом ингаляторе; по 1 ингалятору в лотке из фольги в картонной коробке

ФЛИКСОТИД™ ЕВОХАЛЕР™ — UA/7547/01/01

Форма: аэрозоль для ингаляций, дозированный, 50 мкг/дозу по 120 дозы в аэрозольном баллоне с дозирующим клапаном; по 1 баллону в коробке