Абифлокс®

Регистрационный номер: UA/14416/01/02

Импортёр: Абрил Формулейшнз Пвт. Лтд
Страна: Индия
Адреса импортёра: 17406-А, Миноча Колонне, Батинда- 151001, Индия

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, по 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в упаковке

Состав

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит левофлоксацину гемигидрату эквивалентно левофлоксацину 500 мг

Виробники препарату «Абифлокс®»

Ауробиндо Фарма Лимитед - Юнит VII
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Специальная экономическая зона, ТСИИК, Плот № S1, Sy. № 411/P, 425/P, 434/P, 435/P и 458/P, Грин Индастриал Парк, Полепалли Виладж, Джедчерла Мандал, Махабубнагар Дистрикт, Штат Телангана, 509302, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АБИФЛОКС®

(ABYFLOX®)

Cклад

действующее вещество: levofloxacin;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит левофлоксацину гемигидрату эквивалентно левофлоксацину 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: натрию кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая(РН 101), гидроксипропилметилцелюлоза, целлюлоза микрокристаллическая(РН 102), магнию стеарат; покрытие Opadry®03B84851: гидроксипропилметилцелюлоза, титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоль 400, тальк, железа оксид желт(Е 172), железа оксид красен(Е 172)

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхінолони. Левофлоксацин. Код АТX J01M A12.

Клинические характеристики.

Показание

Инфекции легкой или умеренной степени тяжести у взрослых, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину, : острые синуситы, обострения хронических бронхитов, негоспитальная пневмония, усложнены и неускладнени инфекции мочевыводящих путей(в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, других хинолонов или к любому компоненту препарата; эпилепсия; побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать 1 или 2 разы на сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Длительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать лечение препаратом принайми в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки следует глотать не розжовуючи, запивая достаточным количеством жидкости.

Принимать их можно как вместе с едой, так и в другое время.

Таблица 1

Дозирование для взрослых пациентов с нормальной функцией почек(клиренс креатинина представляет свыше 50 мл/хв)

Показание

Суточная доза

Количество

приемов на сутки

Длительность лечения

Острые синуситы

500 мг

1 раз

10-14 дни

Обострения хронического

бронхиту

250-500 мг

1 раз

7-10 дни

Негоспитальные

пневмонии

500-1000 мг

1-2 разы

7-14 дни

Неускладнені инфекции

мочевыводящих путей

250 мг

1 раз

3 дни

Хронический

бактериальный простатит

500 мг

1 раз

28 дни

Усложненные инфекции

мочевыводящих путей

в т.о. пиелонефрит

250 мг

1 раз

7-10 дни

Инфекции кожи мягких

тканей

250-1000 мг

1-2 разы

7-14 дни

Таблица 2

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, в которых клиренс креатинина менее 50 мл/хв

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции

но нозологической формы)

50-20 мл/хв

250 мг/24 часы

500 мг/24 часы

500 мг/12 часы

первая доза -

250 мг следующие -

125 мг/24 часы

первая доза -

500 мг

следующие -

250 мг/24 часы

первая доза -

500 мг

следующие -

250 мг/12 часы

19-10 мл/хв

первая доза -

250 мг

следующие - 125 мг/

48 часы

первая доза -

500 мг

следующие -

125 мг/24 часы

первая доза -

500 мг

следующие -

125 мг/12 часы

< 10 мл/хв (а также

при гемодиализе и

ХАПД 1)

первая доза -

250 мг

следующие -

125 мг/48 часы

первая доза -

500 мг

следующие -

125 мг/24 часы

первая доза -

500 мг

следующие -

125 мг/24 часы

1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа(ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печенки. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин незначительной мерой метаболизуеться в печенке и выводится преимущественно почками.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазия : микозы(но пролиферация других резистентных микроорганизмов).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок(см. раздел "Особенности применения"), повышенная чувствительность(гиперчувствительность) (см. раздел "Особенности применения"). Анафилактические и анафилактоидни реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.

Метаболические нарушения: анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов, больных диабетом(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны психики: бессонница, нервность, психотические расстройства, депрессия, спутывание сознания, тревожность, ажитация, озабоченность, психотические реакции с самодеструктивной поведением, включая суицидальну направленность мышления или действий(см. раздел "Особенности применения"), галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезия, сенсорная или сенсомоторна периферическая нейропатия, дисгевзия(субъективное расстройство вкуса), включая агевзию(потерю вкуса), паросмия(нарушение обоняния), включая аносмию(отсутствие обоняния).

Со стороны органов зрения : зрительные нарушения.

Со стороны органов слуха : вертиго, нарушение слуха, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме (см. раздел "Особенности применения" ("Удлинения интервала QT" и раздел "Передозировки").

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, блюет, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры, геморрагическая диарея, что в редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей печеночных энзимов(АЛТ/АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТП), повышения билирубина крови, гепатит, желтуха и тяжелое поражение печенки, включая острую печеночную недостаточность, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны кожи и подкожных тканей : высыпание, зуд, уртикария, ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), синдром Стівенса-Джонсона, экссудативная мультиформна эритема, гипергидроз.

Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : поражение сухожилий(см. раздел "Особенности применения"), в том числе их воспаление(тендинит) (например ахиллового сухожилия); артралгия; миалгия; разрыл сухожилие(см. раздел "Особенности применения"). Это нежелательное косвенное действие может оказаться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахилловое сухожилие обеих ног. Возможная мышечная слабость, которая может иметь особенное значение для больных тяжелой миастенией gravis; поражение мускулатуры(рабдомиолиз).

Со стороны почек и сечевидильной системы : повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность(например, в результате интерстициального нефрита).

Общие расстройства: астения, пирексия, боль(включая боль в спине, груди и конечностях).

Среди других нежелательных побочных эффектов, которые ассоциируются с приемом фторхинолону, такие: экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений, гиперсенситивный васкулит, нападения порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Передозировка.

Важнейшие предсказуемые симптомы передозировки препарата касаются центральной нервной системы(головокружение, нарушение сознания и судорожные нападения); реакции со стороны желудочно-кишечной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. При применении доз, выше терапевтических, происходит удлинение QT- интервала. В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.

Лечение: терапия симптоматическая. В случае острой передозировки назначают промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацину из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления груддю

Из-за отсутствия исследований и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю. Если во время лечения препаратом диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Деть

Применение препарата противопоказано детям(возраст до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Особенности применения

При очень тяжелом ходе воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут нуждаться комбинированной терапии.

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко возможные случаи тендинита, чаще всего - ахиллового сухожилия, вплоть до разрыва сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, которые принимают кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если у них появились симптомы тендинита. При подозрении на тендинит терапию препаратом нужно немедленно прекратить и начать надлежащее лечение(например обеспечить иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистувальна та/або геморрагическая, под время или после лечения препаратом может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить применение препарата, а пациентов необходимо срочно лечить поддерживающими средствами, также может нуждаться специфическая терапия(например пероральный прием ванкомицину). Средства, которые подавляют моторику кишечнику, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и в случае с другими хинолонами, левофлоксацин следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, в частности пациентам с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, которые повышают судорожную готовность(снижают судорожный порог), например теофиллином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В случае появления судорог лечения левофлоксацином необходимо прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогенази склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов и потому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, нужная коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек(почечной недостаточностью) (см. раздел "Способ применения и дозы").

Реакции повышенной чувствительности(гиперчувствительности)

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности(например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы(см. раздел "Побочные реакции"). В таком случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Гипогликемия

Как и при применении любых хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально(например глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом(см. раздел "Побочные реакции").

Профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацину, с целью ее избежания пациентам не рекомендуется без особенной надобности поддаваться действию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-випромінювання(например, ламп искусственного ультрафиолетового излучения, солярия).

Пациенты, которые получали антагонисты витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов(ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, которые принимали левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К(например варфарином), следует наблюдать по показателям коагуляционных тестов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Психотические реакции

Известно о психотических реакциях у пациентов, которые принимают хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях такие реакции прогрессировали к суицидальних мыслям и самодеструктивной поведению, иногда даже после приема одной дозы левофлоксацину(см. раздел "Побочные реакции"). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацину следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мероприятиям. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью применять фторхинолони, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

- врожденный синдром удлинения интервала QT;

- сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью продлевать интервал QT(таких как противоаритмичные средства класса ІА и ІІІ, трициклични антидепрессанты, макролиды);

- неоткорректирован электролитный дисбаланс(например гипокалиемия, гипомагниемия);

- пожилой возраст;

- болезнь сердца(например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы "Способ применения и дозы"("Пациенты пожилого возраста"), "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий", "Побочные реакции", "Передозировки").

Периферическая нейропатия

Известно о сенсорной или сенсомоторну периферическую нейропатию, которая может возникать внезапно, у пациентов, которые принимали фторхинолони, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацину следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необоротного состояния.

Опиаты

У пациентов, которые получали левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать хибнопозитивний результат. Может возникнуть необходимость подтверждения позитивных результатов на опиаты с помощью специфических методов.

Гепатобіліарні нарушения

Известно о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, которая угрожала жизни, при приеме левофлоксацину, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом(см. раздел "Побочные реакции"). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие симптомы болезни печенки, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пациентам, которые руководят транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы(головокружение, сонливость, спутывание сознания, расстройства зрения и слуха, расстройства процессов движения, в т. ч. во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на препарат

Соли железа, антациды, которые содержат магний и алюминий

Всасывание левофлоксацину значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками левофлоксацину принимать соли железа и антациды, которые содержат магний или алюминий. Препарат следует принимать не менее чем за 2 часы до или через 2 часы после приема препаратов, которые содержат двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, которые содержат магний или алюминий(см. раздел "Способ применения и дозы"). Не выявлены взаимодействия с карбонатом кальция.

Сукральфат

Биодоступность таблеток левофлоксацину значительно уменьшается при одновременном применении препарата из сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 часы после приема левофлоксацину(см. раздел "Способ применения и дозы").

Теофиллин, фенбуфен или другие подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не выявлены фармакокинетичной взаимодействия левофлоксацину с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими лекарственными средствами, которые уменьшают судорожный порог. Известно, что концентрация левофлоксацину в присутствии фенбуфену приблизительно на 13 % выше, чем при приеме лишь левофлоксацину.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацину.

Почечный клиренс левофлоксацину снижается в присутствии циметидину на 24 % и пробенециду на 34 %. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцеву секрецию левофлоксацину. Следует с осторожностью применять левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, которые влияют на канальцеву секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другие лекарственные средства

На фармакокинетику левофлоксацину при одновременном с ним приложении не обнаруживают клинически значимого влияния карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние препарата на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном приеме из левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном приложении с антагонистами витамина К(например варфарином) могут повышаться показатели коагуляционных тестов(ПЧ/ международное нормализационное соотношение) та/або появляться кровотечения, которые могут быть выраженными. Принимая во внимание это, у пациентов, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции(см. раздел "Особенности применения").

Лекарственные средства, которые продлевают интервал QТ

Левофлоксацин, как и другие фторхинолони, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, известные своей способностью продлевать интервал QТ(например противоаритмичные средства класса ІА и III, трициклични антидепрессанты и макролиды) (см. раздел "Особенности применения"("Удлинение интервала QТ")).

Другие формы взаимодействия

Прием еды

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки левофлоксацину, таким образом, можно принимать независимо от приема еды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Левофлоксацин - это синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонив, S- энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацину. Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонив левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гірази и топоизомеразу ІV.

Степень бактериальной активности левофлоксацину зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови(Сmax) или площади под кривой "концентрация-время"(АUC) и минимальной ингибуючеи(пригничувальной) концентрации(МИК(МПК)).

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr - A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств, что объясняется механизмом действия.

Рекомендованные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности(EUCAST) предельные значения МИК левофлоксацину, что отделяют чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных(умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представленные в таблице 3 тестирования МИК(мг/л).

Таблица 3

Клинические предельные значения МИК левофлоксацину(20.06.2006)

Патоген

Чувствительные

Резистентные

Enterobacteriacae

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Pseudomonas spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Acinetobacter spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Staphylococcus spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

S. pneumoniae1

≤ 2 мг/л

> 2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

H. influenzae,

M. catarrhalis2

≤ 1 мг/л

> 1 мг/л

Межевые значения, не связанные с видами3

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

1 Предельное значение МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными(умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1 до 2 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, который демонстрирует вариабельнисть отмеченного параметра. Предельные значения касаются терапии высоких доз.

2 Штаммы с величинами МИК, более высокими от предельного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными(умеренно резистентными) штаммами, является очень редким или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить, и, если результат будет подтвержден, послать изолят в справочную лабораторию.

3 Предельные значения МИК, не связанные с видами, были определены преимущественно по данным фармакокинетики/фармакодинамики и является независимыми от распределения МИК определенных видов. Предельные значения МИК используются лишь для видов, которым не было определено конкретное для вида межевое значение, и не используются для видов, где не рекомендуется тестирование на чувствительность или для которых существуют недостаточно доказательства относительно сомнительных видов(Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы).

Рекомендованные CLSI(Институтом клинических и лабораторных стандартов, раньше - NCCLS) предельные значения МИК левофлоксацину, что отделяют чувствительные от промежуточно чувствительных организмов и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлено в таблице 4 для тестирования МИК(мкг/мл) или диско-дифузного методу(диаметр зоны [мм] с использованием диска из левофлоксацином 5 мкг).

Таблица 4

Рекомендованные CLSI предельные значения МИК и диско-дифузного методу левофлоксацину(М100-S17, 2007)

Патоген

Чувствительные

Резистентные

Enterobacteriacae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Не Enterobacteriacae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Acinetobacter spp.

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Stenotrophomonas maltophilia

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Staphylococcus spp.

≤ 1 мкг/мл

≥19 мм

≥ 4 мкг/мл

≤ 15 мм

Enterococcus spp.

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

H. influenzae

M.catarrhalis1

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

Streptococcus pneumoniae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

Бета-гемолітичний Streptococcus

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг/мл

≤ 13 мм

1 Отсутствие или редкое распространение резистентных штаммов предварительно исключает определение любых категорий результатов, других, чем "чувствительные". Для штаммов, которые дают результаты, которые свидетельствуют о "нечувствительной" категории, идентификация организмов и результаты тестов на противомикробную чувствительность должны быть подтверждены справочной лабораторией с использованием эталонного метода разведений CLSI.

Антибактериальный спектр

Распространенность резистентности для выбранных видов может варьировать географически и со временем. Желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности является такой, что полезность агента по меньшей мере при некоторых типах инфекций является сомнительной.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus* метицилинчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*

Аэробные грамотрицательные бактерии

Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para- influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

Другие

Chlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная(вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus метицилинрезистентний, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus** , Bacteroides thetaiotamicron** , Bacteroides vulgatus**, Clostridium difficile**

* Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.

** Естественная промежуточная чувствительность.

Другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут нуждаться комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность представляет приблизительно 100 %.

Еда почти не влияет на всмоктувння левофлоксацину.

Распределение

Приблизительно 30-40 % левофлоксацину связывается с протеином сыворотки крови. Кумулятивный эффект при многократном применении левофлоксацину в дозе 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предсказуемый кумулятивный эффект после применения доз по 500 мг дважды на сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких(БСТЛ)

Максимальная концентрация левофлоксацину в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально представляет 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигаются в течение 1 часа после приема препарата.

Проникновение в ткани легких

Максимальная концентрация левофлоксацину в тканях легких после применения 500 мг перорально представляет приблизительно 11,3 мкг/г и достигается через 4-6 часы после применения препарата. Концентрация в легких превышает такую в плазме крови.

Проникновение в содержимое пузыря

Максимальная концентрация левофлоксацину 4-6,7 мкг/мл в содержимом пузыря достигается через 2-4 часы после приема препарата в течение 3 дней применения в дозах 500 мг 1 раз или 2 разы на сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальную(спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Проникновение в ткани простаты

После применения 500 мг левофлоксацину 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигают 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно через
2 часы, 6 часы и 24 часы; средний коэффициент концентраций простата/плазма представляет 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8-12 часы после одноразового приема перорально дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацину представляет 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизуеться незначительной мерой, метаболитами есть дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N- оксид. Эти метаболити представляют менее 5 % количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимия стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

Выведение

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно(период полувыведения представляет 6-8 часы). Выведение происходит обычно почками(свыше 85 % введенной дозы).

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацину после внутривенного и перорального приложения, которое свидетельствует о том, что эти пути(пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.

Линейность

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацину влияет почечная недостаточность. При снижении функции нырок снижается почечное выведение и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы 5.

Таблица 5

Клиренс креатинина(мл/хв)

< 20

20-40

50-80

Почечный клиренс(мл/хв)

13

26

57

Период полувыведения(часы)

35

27

9

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацину у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные отличия

Известно, что отдельный анализ относительно пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацину в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные отличия являются клинически значимыми.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг: розовые двояковыпуклые таблетки, которые имеют форму капсулы, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны таблетки, с оттиском "1" по одну сторону и "5" по другую сторону линии разлома и оттиском "Т" на другой стороне таблетки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг: розовые двояковыпуклые таблетки, которые имеют форму капсулы, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны таблетки, с оттиском "1" по одну сторону и "4" по другую сторону линии разлома и оттиском "Т" на другой стороне таблетки.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ауробіндо Фарма Лімітед - Юніт VII.

Местонахождение

Специальная экономическая зона, ТСІІК, Плот № S1, Sy. № 411/Р, 425/Р, 434/Р, 435/Р и 458/P, Грин Індастріал Парк, Полепаллі Віладж, Джедчерла Мандал, Махабубнагар Дістрікт, Штат Телангана, 509302, Индия.

Другие медикаменты этого же производителя

АБИФЛОКС® — UA/14416/02/01

Форма: раствор для инфузий, 500 мг/100 мл по 100 мл раствора в флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке

ФЛУКОНАКС® — UA/16081/01/02

Форма: капсулы по 100 мг, по 10 капсулы в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке

ЦЕДОКСИМ® — UA/14455/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг № 10(10х1) в блистерах

АБИПИМ® — UA/10084/01/02

Форма: порошок для раствора для инъекций по 1000 мг, 1 флакон с порошком в картонной упаковке

АБИФЛОКС® — UA/14416/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг, по 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в упаковке